產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

GSK0660是一種選擇性PPARβ拮抗劑，IC50為0.155 μM。GSK0660對(duì)PPARα和PPARγ幾乎無(wú)活性，IC50大于10μM。GSK0660是PPARβ的配體，在細(xì)胞中能與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合PPARβ，單獨(dú)使用具有反向激動(dòng)劑活性。GSK0660減少骨骼肌細(xì)胞中CPT1A和ANGPTL4的基礎(chǔ)表達(dá)，但對(duì)PDK4的表達(dá)量沒(méi)有影響 [1]。GSK0660以劑量依賴的方式降低血清誘導(dǎo)的人視網(wǎng)膜微血管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖和血管形成。玻璃體注射和腹膜注射GSK0660都能顯著降低視網(wǎng)膜血管形成 [2]。GSK0660可以消除PPAR-δ 激動(dòng)劑GW501516的效果，并能完全拮抗4-hydroxy-2E-nonenal對(duì)胰島素分泌的放大作用 [3]。

靶點(diǎn)

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：1014691-61-2

2） 化學(xué)名：methyl 3-[(4-anilino-2-methoxyphenyl)sulfamoyl]thiophene-2-carboxylate

3） 同義名：GSK 0660, GSK-0660, CHEMBL592652；

4） 分子式：C19H18N2O5S2

5） 分子量：418.49

6） 外觀：綠色固體

7） 純度：>98%

8） 溶解性：溶于DMSO (up to 100 mM)

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定，-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

儲(chǔ)存液配制

使用方法【源自文獻(xiàn)，僅作參考】

結(jié)構(gòu)式

使用濃度(僅作參考)

GSK0660的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Shearer BG, et al. Identification and characterization of a selective peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta (NR1C2) antagonist. Mol Endocrinol. 22(2):523-9 (2008).

[2] Capozzi ME, et al. Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-β/δ Regulates Angiogenic Cell Behaviors and Oxygen-Induced Retinopathy. Investigative Ophthalmology & Visual Science.54 (6):4197-4207(2013).

[3] Cohen G, et al. Role of Lipid Peroxidation and PPAR-δ in Amplifying Glucose-Stimulated Insulin Secretion. Diabetes 2011;60(11):2830-2842(2011).

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