產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

T0070907是一種有效的，不可逆的PPARγ拮抗劑，IC50為1 nM。T0070907對(duì)PPARγ的選擇性是PPARα和PPARδ的800倍以上。T0070907共價(jià)結(jié)合PPARγ 第313位半胱氨酸螺旋3上。T0070907誘導(dǎo)的NCoR 在PPARγ/RXRα 異二聚體處富集可被RXRα 激動(dòng)劑LGD1069完全逆轉(zhuǎn), 而T0070907 處理對(duì)LGD1069誘導(dǎo)的共激活因子在PPARγ/RXRα 異二聚體處富集僅有輕微影響 [1]。T0070907能抑制MDA-MB-231和MCF-7乳腺癌細(xì)胞的增殖，侵襲和遷移，但對(duì)細(xì)胞凋亡無(wú)顯著影響。T0070907劑量依賴(lài)的抑制PPARγ的磷酸化及其結(jié)合DNA的能力，并直接影響有絲分裂原活化蛋白激酶的信號(hào)傳導(dǎo)[2]。T0070907能減弱LPS處理產(chǎn)生的對(duì)器官衰竭起保護(hù)作用的內(nèi)毒素?cái)⊙Y [3]。

靶點(diǎn)

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：313516-66-4

2） 化學(xué)名：2-chloro-5-nitro-N-pyridin-4-ylbenzamide

3） 保存：：3年 -20℃粉狀

4） 分子式: C12H8ClN3O3

5） 分子量: 277.66

6） 外觀(guān): 類(lèi)白色固體

7） 純度：>98%

8） 溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM)

儲(chǔ)存液配制

T0070907的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Lee G, et al. T0070907, a selective ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma, functions as an antagonist of biochemical and cellular activities. J Biol Chem. 277(22):19649-57(2002).

[2] Zaytseva YY, et al. The PPARgamma antagonist T0070907 suppresses breast cancer cell proliferation and motility via both PPARgamma-dependent and -independent mechanisms. Anticancer Res. Mar;31(3):813-23(2011).

[3] Collin M, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma antagonists GW9662 and T0070907 reduce the protective effects of lipopolysaccharide preconditioning against organ failure caused by endotoxemia. Crit Care Med. 34(4):1131-8(2006)..

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