產品信息

產品簡介

Dizocilpine (MK-801) 是一種有效的抗驚厥藥，是一種選擇性和非競爭性NMDA 受體拮抗劑，具有Kd在大鼠腦膜中為 37.2 nM。Dizocilpine 通過與 NMDA 相關離子通道內的位點結合而起作用，從而防止 Ca2+ 通量[1][2].Dizocilpine (MK-801) 逐漸抑制 NMDA 誘導的電流。鎂2+(10 mM) 可防止 Dizocilpine 阻斷 N-Me-D-Asp 誘導的電流，即使在 NMDA 存在下長時間使用 Dizocilpine 也是如此。Dizocilpine 在外貼片中阻斷 NMDA 激活的單通道活性[3].Dizocilpine (MK-801; <500 μM) 抑制 LPS 誘導的小膠質細胞活化，并增加 BV-2 細胞中的 Cox-2 蛋白表達。Dizocilpine (<500 μM) 通過 EC 降低小膠質細胞 TNF-α 的輸出50 在 BV-2 細胞中為 400 μM[4].它們僅供參考。

產品特性

1） CAS NO：77086-21-6

2） 化學名：(5S,10R)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine

3） 同義名：MK-801, MK-801

4） 分子式：C16H15N

5） 分子量：221.3

6） 外觀：固體粉末

7） 純度：>99%

8） 溶解性：溶于DMSO

保存與運輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運輸：室溫運輸。

注意事項

1） 本品儲存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復凍融。通常情況下，-20℃至少一個月穩(wěn)定，-80℃至少6個月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

儲存液配制

使用方法【源自文獻，僅作參考】

結構式

使用濃度(僅作參考)

Dizocilpine的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。

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參考文獻

[1] Wong EH, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 83(18):7104-8(1986).

[2] Kocaeli H, et al. MK-801 improg]ves neurological and histological outcomes after spinal cord ischemia induced by transient aortic cross-clipping in rats. Surg Neurol. 64 Suppl 2:S22-6; discussion S27 (2005).

[3] Wise-Faberowski L, et al. NMDA-induced apoptosis in mixed neuronal/glial cortical cell cultures: the effects of isoflurane and dizocilpine. J Neurosurg Anesthesiol. 18(4):240-6(2006).

[4] Palachick B, et al. Role of Major NMDA or AMPA Receptor Subunits in MK-801 Potentiation of Ethanol Intoxication. Alcoholism, clinical and experimental research. 32(8):1479-1492 (2008).