產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

體外研究

PHA-680632有效抑制全部三種Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 時(shí)，IC50分別為27,135和120 nM。PHA-680632選擇性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶時(shí)IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多種細(xì)胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF細(xì)胞，IC50 為0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于腫瘤細(xì)胞，造成多倍性。PHA-680632的活性機(jī)制和抑制Aurora激酶相一致。[1] PHA-680632 和放射處理聯(lián)合處理，導(dǎo)致作用于腫瘤細(xì)胞效果增強(qiáng)，尤其作用于p53缺陷細(xì)胞。100-400 nM PHA680632和電離輻射聯(lián)合處理p53缺陷的 HCT116細(xì)胞，而不是p53野生型 細(xì)胞，提高輻射誘導(dǎo)膜聯(lián)蛋白V陽性細(xì)胞, 微核形成,和Brca1集落形成。[2]。

體內(nèi)研究

PHA-680632按15-60 mg/kg劑量作用于攜帶HL60,A2780,和 HCT116細(xì)胞的移植瘤鼠模型，通過降低腫瘤細(xì)胞增殖和促進(jìn)凋亡，抑制腫瘤生長(zhǎng)。PHA-680632按45 mg/kg劑量作用于攜帶乳房腫瘤病毒v-Ha-ras轉(zhuǎn)基因鼠，抑制激活的ras驅(qū)動(dòng)的乳房腫瘤生長(zhǎng)，導(dǎo)致全部腫瘤穩(wěn)定化，部分腫瘤衰退。[1]

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：398493-79-3

2） 同義名：PHA-680632， PHA 680632

3） 分子式：C28H35N7O2

4） 分子量：501.62

5） 外觀：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定，-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

PHA-680632的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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