產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 CGP-42112A

CAS NO 127060-75-7

序列 Nicotinoyl-Tyr-Lys(Z-Arg)-His-Pro-Ile

分子式 C52H69N13O11

分子量 1052.18

溶解度 DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml

儲(chǔ)存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

CGP-42112(CGP-42112A)是一種強(qiáng)效的血管緊張素-II亞型受體(AT2 R)激動(dòng)劑，IC50值：目標(biāo)。AT2 R激動(dòng)劑在體外。CGP42112（>==1 nM）明顯抑制cGMP的產(chǎn)生，使其低于基礎(chǔ)值。CGP42112（>==1 nM）對(duì)TH-酶的活性比基礎(chǔ)值有明顯的抑制作用。CGP42112對(duì)TH-酶活性和cGMP產(chǎn)生的這些抑制作用被PD123319（AT（2）-R拮抗劑）取消，而CV-11974（AT（1）-R拮抗劑）則無(wú)效。[125I]CGP 42112選擇性地與AT2血管緊張素II受體亞型結(jié)合。[β-巰基乙醇增強(qiáng)了[125I]CGP 42112在大腦中的結(jié)合，但沒有改變其在腎上腺的結(jié)合[2]。[125I]CGP 42112的結(jié)合具有很高的親和力（Kd = 0.07-0.3 nM，取決于研究的區(qū)域）。[125I]CGP 42112的結(jié)合對(duì)AT2受體具有選擇性，這是由缺乏與AT1配體洛沙坦的競(jìng)爭(zhēng)，以及AT2配體PD 123177和未標(biāo)記的CGP 42112以及非選擇性肽Ang II和血管緊張素III（Ang III）的競(jìng)爭(zhēng)決定的。 在體內(nèi)：CGP 42112（0.1和1 mg kg-1 min-1）和PD 123319（0.36和1 mg kg-1 min-1）的靜脈輸注使CBF自動(dòng)調(diào)節(jié)的上限向更高的血壓轉(zhuǎn)移，而不影響基線CBF。