產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 Endomorphin-2

中文名稱 內(nèi)嗎啡肽 2

CAS NO 141801-26-5

序列 Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2

分子式 C32H37N5O5

分子量 571.7

溶解度 ≥ 57.2mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

Endomorphin 2是一種高親和力、高選擇性的μ-阿片受體激動(dòng)劑，對(duì)kappa3結(jié)合位點(diǎn)顯示出合理的親和力，Ki值在20至30nM之間。

Endomorphin 2是一種內(nèi)源性阿片肽，是兩種Endomorphins之一。它是一種高親和力、高選擇性的μ-阿片受體激動(dòng)劑，并與Endomorphin 1（EM-2）一起。這兩種Endomorphins對(duì)kappa3結(jié)合位點(diǎn)顯示出合理的親和力，Ki值在20至30 nM之間。Endomorphin 1和Endomorphin 2對(duì)μ1和μ2受體位點(diǎn)都有相當(dāng)強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)作用。Endomorphins對(duì)delta或kappa1結(jié)合位點(diǎn)幾乎沒(méi)有明顯的親和力，Ki值大于500 nM。

內(nèi)啡肽1和內(nèi)啡肽2都是強(qiáng)有力的鎮(zhèn)痛劑，其峰值效應(yīng)分別為10分鐘和15分鐘。所有的后續(xù)研究都是在峰值效應(yīng)下進(jìn)行的。這兩種化合物都具有完全的上皮和脊髓活性，沒(méi)有上限效應(yīng)的跡象。Endomorphin 1在脊柱上的效力明顯高于脊柱上的效力，在脊柱水平，它的效力明顯高于Endomorphin 2。Endomorphin 1和Endomorphin 2都顯示出與嗎啡相似的特征。這兩種化合物在CXBK小鼠中都沒(méi)有鎮(zhèn)痛活性，其劑量在對(duì)照組CD-1小鼠中產(chǎn)生超過(guò)70%的鎮(zhèn)痛作用。