產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 Galanin (2-11)

中文名稱 

CAS NO 367518-31-8

序列 Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-NH2

分子式 C54H81N13O14

分子量 1136.3

溶解度 Soluble to 1 mg/ml in 20% formic acid

儲(chǔ)存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

結(jié)合IC50：rGalR2為1.76 nM；hGalR1為879 nM

Galanin是一種29-aa的神經(jīng)肽，在疼痛處理中具有復(fù)雜的作用。伽藍(lán)素受體亞型存在于背根神經(jīng)節(jié)和脊髓中，并有不同的分布。三種伽藍(lán)素受體，GalR1、GalR2和GalR3，已經(jīng)被確認(rèn)和克隆。AR-M1896是一種特異性的galanin R2 (GalR2)激動(dòng)劑。

在體外。額外去除第1位的甘氨酸殘基后，AR-M1896具有幾乎不變的GalR2親和力和功能活性，對(duì)GalR2-Rs的選擇性比GalR1-Rs高500倍。這種化合物代表了真正的GalR2選擇性伽藍(lán)素類似物，因此，可以作為一種藥理學(xué)工具來(lái)區(qū)分這兩種受體。

在體內(nèi)：在正常大鼠中，通過鞘內(nèi)注入低劑量的丙種球蛋白誘發(fā)后爪的機(jī)械性和冷痛癥。使用等摩爾劑量的AR-M1896或AR-M961（GalR1和GalR2受體的激動(dòng)劑）也有同樣效果。在異動(dòng)癥本尼特模型大鼠中，鞘內(nèi)注射高劑量的AR-M961后，機(jī)械閾值劑量依賴性地增加，而在對(duì)照組或AR-M1896組中沒有觀察到任何影響。在非失動(dòng)癥的Bennett模型大鼠中沒有觀察到這兩種化合物的影響。

臨床試驗(yàn)。到目前為止，AR-M1896仍處于臨床前開發(fā)階段。