產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 AZD5582

CAS NO 1258392-53-8

分子式 C58H78N8O8

分子量 1015.29

溶解度 DMSO : ≥ 66.25 mg/mL (65.25 mM)

儲(chǔ)存條件 4°C, protect from light, stored under nitrogen

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

AZD5582 是凋亡蛋白抑制劑 (IAPs) 的拮抗劑，可與 BIR3 結(jié)構(gòu)域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 結(jié)合，IC50 分別為 15、21 和 15 nM。 AZD5582 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。AZD5582是一類新的二聚Smac模擬物，作為有效的IAP拮抗劑；與cIAP1、cIAP2和XIAP的BIR3結(jié)構(gòu)域有效結(jié)合(IC50分別為15、21和15 nM)。IC50值:15/21/15nM(cIAP1/ciap 2/XIAP)[1]靶標(biāo):IAPs inhibitorAZD5582在體外亞納摩爾濃度下引起CIA P1降解并誘導(dǎo)MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞系凋亡。當(dāng)對(duì)MDA-MB-231異種移植物攜帶小鼠進(jìn)行靜脈注射時(shí)，AZD5582導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞內(nèi)的cIAP1降解和胱天蛋白酶-3裂解，并在每周兩次3.0 mg/kg的劑量后導(dǎo)致顯著的腫瘤退化。

在檢測(cè)的200多種癌細(xì)胞系中，僅在一小部分中觀察到AZD5582的抗增殖作用，這與其他已發(fā)表的IAP抑制劑一致[1]。AZD5582顯著增強(qiáng)死亡受體(DR)激動(dòng)劑腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體(TRAIL)誘導(dǎo)的凋亡。重要的是，TRAIL加AZD5582的殺傷不依賴于不利的預(yù)后特征，包括TP53缺失，這與CLL的化療耐藥密切相關(guān)。