產(chǎn)品簡介：

英文名稱  PMX-53

CAS NO    219639-70-0/219639-75-5（free）

序列   Ac-Phe-cyclo(Orn-Pro-DCha-Trp-Arg）

分子式   C47H65N11O7

分子量   896.1

溶解度 Soluble in DMSO

儲存條件 Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen

純度   ≥98.0% or ≥99.0%

包裝   1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

強效C5a受體拮抗劑(IC50 = 20 nM)。也是MrgX2激動劑。刺激MrgX2介導(dǎo)的肥大細胞脫顆粒。還抑制大鼠中C5a誘導(dǎo)的過度傷害感受，抑制小鼠乳腺癌模型中的肺轉(zhuǎn)移，并減少動脈粥樣硬化小鼠模型中的動脈粥樣硬化病變。陰性對照也可用。ing等人(2008)補體C5a在機械性炎性痛覺過敏中的作用:C5a受體拮抗劑控制炎性疼痛的潛在用途。英國藥理學雜志153 1043 PMID:18084313 | subra manian等人(2011) PMX-53在人類肥大細胞中作為雙重CD88拮抗劑和Mas相關(guān)基因2 (MrgX2)激動劑。分子藥理學79 1005 PMID:21441599 |Finch等(1999)補體因子C5a受體的低分子量肽和環(huán)狀拮抗劑。j . med . chem . 42 1965 PMID:10354404 | Vadrevu等人(2014)補體c5a受體通過改變轉(zhuǎn)移小生境中的T細胞反應(yīng)促進癌癥轉(zhuǎn)移。癌癥研究74 3454 PMID:24786787 |Manthey等人(2011)補體C5a抑制減少ApoE-/-小鼠的動脈粥樣硬化。FASEB J 25 2447 PMID:21490292 | Kumar等人(2018)開發(fā)并驗證了一種LC-MS/MS分析方法，用于小鼠體內(nèi)補體C5a受體拮抗劑PMX53和PMX205的藥代動力學研究?？茖W報告8 8101 PMID:29802264