產(chǎn)品簡介:

英文名稱 [D-Lys3]-GHRP-6

中文名稱 [D-賴氨酰3]生長激素釋放肽 6

CAS NO 136054-22-3

序列 His-DTrp-DLys-Trp-DPhe-Lys-NH2

分子式 C49H63N13O6

分子量 930.1

溶解度 Soluble to 0.50 mg/ml in Water

儲存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

[D-Lys3]-GHRP-6是生長素釋放肽受體(GHS-R1a)的拮抗劑，并與黑皮質(zhì)素受體弱結(jié)合(Ki = 26-120微米)。 在體外:[D-萊莎]GHRP-6使用相似的親和力與所有四種MC受體結(jié)合，而結(jié)構(gòu)相關(guān)的甲硫氨酸腦啡肽和功能相關(guān)的GHuRH以及LHRH和生長抑素-14不與這些受體結(jié)合。這(生長激素釋放肽/腦啡肽的低親和力)可能表明它們在藥理學(xué)濃度下不與MC受體相互作用。GHRP-6僅使用比GHRP-6稍高的親和力來結(jié)合MC1受體。

與GHRP-6相比，[D-Lys3]GHRP-6對所有MC受體具有更高的親和力，尤其是對MC3和MC4受體。有趣的是，[D-Lys 3] GHRP-6與MC 1受體結(jié)合的親和力僅略高于GHRP-6，這可能表明8位的堿性親水殘基對MC1受體并不重要(與其他MC受體亞型相同)[1，2]。肽GHS-受體拮抗劑(D-Lys3)-GHRP-6 (10-4 M)對生長素釋放肽(10-7 M)的拮抗作用較弱，顯示出對GHS-受體的親和力(IC50，0.9×10-6 M)比生長素釋放肽(IC50，0.3×10-9 M)弱得多。生長激素釋放肽增加了76%被瘦素抑制的細(xì)胞的電活動(n=17)。這些數(shù)據(jù)揭示了生長素釋放肽與弓狀核中的瘦素下丘腦網(wǎng)絡(luò)相互作用。瘦素和ghrelin對弓狀核神經(jīng)元的作用相反，這可能是它們的促食欲和減食欲作用的神經(jīng)生理學(xué)關(guān)聯(lián)。

體內(nèi):單獨(dú)施用D-Lys 3-GHRP-6(GHS受體的拮抗劑)對GH分泌沒有顯著影響。相反，用這種拮抗劑預(yù)處理有效地抑制了AMPA和NMDA對GH分泌的刺激作用。為了證實(shí)這一論點(diǎn)，進(jìn)行了進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)來評估D-Lys3-GHRP-6給藥的不同方案(劑量、次數(shù)、額外的GHS受體拮抗劑)。然而，ghrelin可能只干預(yù)GH分泌不足或分泌過多的情況，而不參與基礎(chǔ)GH分泌的控制。

 臨床試驗(yàn):目前為止，尚未進(jìn)行臨床研究。