產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) Vipivotide tetraxetan;PSMA 617

CAS NO 1702967-37-0

序列 DOTA-PSMA

分子式 C49H71N9O16

分子量 1042.1

溶解度 DMSO : 125 mg/mL (119.95 mM)

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)是一種高效的前列腺特異性膜抗原(PSMA)抑制劑，其Ki為0.37 nM。 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)顯示了至少72小時(shí)的高放射分解穩(wěn)定性。在LNCaP上的高抑制效力(平衡解離常數(shù)Ki = 2.34±2.94nM；ki = 0.37±0.21nM酶促測(cè)定)并高效內(nèi)化入LNCaP細(xì)胞。1小時(shí)后(n=3)用68Ga標(biāo)記的Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)的器官分布揭示了在LNCaP腫瘤和腎臟中的高特異性攝取。通過(guò)每千克共注射2毫克2-PMPA，腎臟中的高攝取幾乎被完全阻斷。除脾臟外，其他器官如肝臟、肺和脾臟的攝取量較低，無(wú)阻斷作用。注射后1小時(shí)，腫瘤與背景的比率為7.8(腫瘤與血液)和17.1(腫瘤與肌肉)。與68Ga標(biāo)記的版本相比，177Lu標(biāo)記的Vipivotide tetraxetan(PSMA-617)(n = 3)的器官分布在LNCaP腫瘤和腎臟中顯示相似的攝取。發(fā)現(xiàn)肝臟攝取在統(tǒng)計(jì)學(xué)上是不同的。注射后1小時(shí)測(cè)定的腫瘤與背景的比率顯示出稍高的值(腫瘤與血液，22.1；腫瘤對(duì)肌肉，25.6)比以前的器官分布與68Ga標(biāo)記的蝮蛇肽四氧坦(PSMA-617)。