產(chǎn)品簡介：

英文名稱   MG-132

別名 MG132,蛋白酶體抑制劑,MG132,Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO

CAS NO   133407-82-6

序列   Z-Leu-Leu-Leu-CHO

分子式   C26H41N3O5

分子量   475.62

溶解度 ≥ 23.78mg/mL in DMSO

儲存條件 Store at -20°C

純度   ≥98.0% or ≥99.0%

包裝   1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

MG-132是一種有效的、可逆的、可透過細胞的蛋白酶體抑制劑。它屬于合成肽醛類。它通過26S復(fù)合物減少哺乳動物細胞和滲透性酵母菌株中泛素結(jié)合蛋白的降解，而不影響其ATP酶或異肽酶活性。MG-132激活c-Jun N-末端激酶(JNK1)，啟動細胞凋亡。MG-132還抑制NF-κB活化，阻止β-分泌酶裂解。 MG-132體外抑制20S蛋白酶體的IC50為100 nM。此外，MG-132處理以細胞周期依賴的方式誘導(dǎo)凋亡。MG-132可以通過拯救Dystrophin和Dystrophin相關(guān)蛋白的表達和膜定位來治療mdx小鼠。對于體內(nèi)實驗，通過注射入腓腸肌或皮下植入Alzet微型泵將MG-132施用于mdx小鼠。因此，MG-132作為一種蛋白酶體抑制劑，有效地拯救了mdx小鼠骨骼肌纖維中肌營養(yǎng)不良蛋白、β-肌營養(yǎng)不良蛋白聚糖、α-肌營養(yǎng)不良蛋白聚糖和α-肌聚糖的表達水平和質(zhì)膜定位。此外，MG-132減少了肌膜損傷，如從經(jīng)治療的mdx小鼠分離的膈肌和腓腸肌的活體染色所揭示的，并且改善了肌營養(yǎng)不良的組織病理學(xué)體征，如從經(jīng)治療的mdx小鼠獲取的肌肉活檢的蘇木精和曙紅染色所判斷的。