產(chǎn)品簡介：

英文名稱 Examorelin (Hexarelin)

Cas No. 140703-51-1

別名 海沙瑞林

Canonical SMILES His-{d-2-ME-Trp}-Ala-Trp-{d-Phe}-Lys-NH2

分子式 C47H58N12O6

分子量 887.04

溶解度 DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml

儲存條件 Store at -20°C

產(chǎn)品描述：

Examorelin是一種合成的生長激素釋放肽，結(jié)合到生長激素促分泌素受體(GHSR)1a和非GHSR受體CD36，具有心臟保護作用。Examorelin是一種合成的生長激素釋放肽，已被證明通過與生長激素促分泌素受體(GHSR) 1a和非GHSR受體CD36結(jié)合而具有心臟保護作用。 將培養(yǎng)的MIN6細胞與無血清培養(yǎng)基(SFM)(對照)、1微米Examorelin (Hex)、1 mM鏈脲佐菌素(STZ)單獨或STZ接著Examorelin一起孵育6小時。MIN6的存活力受到細胞的不同處理的顯著影響(F(3，36)=5.244，P<0.01)。與用單獨的STZ處理的那些細胞相比，用STZ接著用止血環(huán)肽處理的MIN6細胞在細胞活力上獲得了極大的增加(對照組的105.3%，P < 0.01)。Examorelin (Hexarelin)治療可改善心臟收縮功能，減少丙二醛生成，并增加存活心肌細胞的數(shù)量。氨甲環(huán)肽治療的有益效果略優(yōu)于等摩爾生長素治療。Examorelin還誘導I/R心肌中IL-1β表達下調(diào)和IL-1Ra表達上調(diào)，這可以被GHSR拮抗劑(D-Lys3)-GHRP-6中和。Examorelin保護體內(nèi)心肌細胞免受I/R損傷，部分是通過激活心臟GHSR1a受體來修飾IL-1信號通路。在STZ誘導的糖尿病大鼠中檢查了氨甲環(huán)林(100 μg/kg)的作用。STZ注射液顯著增加了大鼠的血糖水平，而止血環(huán)肽(Hex)治療減少了STZ的作用。分別在禁食和進食條件下測量大鼠的血漿胰島素水平。不同治療對空腹胰島素水平有顯著影響(F(3，28)=7.472，P<0.01)。單獨的Examorelin增加了血漿胰島素(P<0.05)，而STZ顯著降低了血漿胰島素(P<0.001)。STZ+止血環(huán)肽治療的大鼠顯示胰島素水平增加(P<0.001)。與空腹胰島素水平相似，喂飼胰島素水平(ftreaction(3，28)=61.89，P<0.001)在Examorelin治療的大鼠中顯著增加(P<0.001)，在STZ治療的大鼠中降低。此外，本品還可改善STZ誘導的喂食血漿胰島素水平下降