產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) Cilengitide

Cas No. 188968-51-6

別名 西侖吉肽; EMD 121974

Canonical SMILES CC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1C)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N

分子式 C27H40N8O7

分子量 588.66

溶解度 ≥ 29.433mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

產(chǎn)品描述：

Cilengitide (EMD 121974) 是整合素 ανβ3 和 ανβ5 的有效選擇性抑制劑。 Cilengitide 抑制分離的 ανβ3 和 ανβ5 與 Vitronectin 的結(jié)合，IC50 值分別為 4 和 79 nM。西侖吉肽是一種環(huán)狀RGD五肽[Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)]，是一種有效的αvβ3和αvβ5整合素抑制劑，可阻斷整合素介導(dǎo)的粘附和遷移。能直接結(jié)合αvβ3整合素。作為αvβ3抑制劑，其IC50為250nM。 整合素以一個(gè)包含24個(gè)由α和β鏈配對(duì)組成的跨膜異二聚體受體的家族命名。這些受體可以整合細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)的活動(dòng)。因此，它們可以調(diào)節(jié)腫瘤的血管生成、遷移和侵襲。當(dāng)用西侖吉肽處理時(shí)，在通過(guò)28天的擴(kuò)增并因此通過(guò)14天的CD133+干細(xì)胞的分化培養(yǎng)(用VEGF、SCGF和FLT3L制備CD133+ EPCs，即內(nèi)皮祖細(xì)胞)而發(fā)育的細(xì)胞系中，觀察到顯著的劑量依賴(lài)性增殖減少(p<0.0002)。當(dāng)在撤除FLT3L和SCGF后用西侖吉肽處理時(shí)，在7和14天后在EPCs中注意到貼壁細(xì)胞的劑量依賴(lài)性減少(p<0.03)。與內(nèi)皮祖細(xì)胞增殖相比，西侖吉肽對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞粘附的抑制作用更明顯[3]。 在注射MDA-MB-231細(xì)胞(105)后的第1天和第30天之間，每周5次腹膜內(nèi)注射西侖吉肽治療，與未治療的裸鼠相比，大鼠中溶骨性病變(OL)和軟組織成分(SC)的體積在第30天和第35天顯著減少(p<0.05) 。