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Selumetinib(AZD6244,ARRY-142886)司美替尼

貨號(hào) IMA1003 售價(jià)(元) 958
規(guī)格 10mg CAS號(hào) 606143-52-6
  • 產(chǎn)品簡介
  • 相關(guān)產(chǎn)品

貨號(hào)

名稱

規(guī)格

價(jià)格

IMA1003-0010MG

Selumetinib(AZD6244,ARRY-142886)司美替尼

10mg

958

IMA1003-0025MG

Selumetinib(AZD6244,ARRY-142886)司美替尼

25mg

1467

IMA1003-0050MG

Selumetinib(AZD6244,ARRY-142886)司美替尼

50mg

2158

IMA1003-0100MG

Selumetinib(AZD6244,ARRY-142886)司美替尼

100mg

3220

產(chǎn)品簡介:

    AZD6244是MEK1/2的高效和選擇性抑制劑,對(duì)MEK1的IC50值為14.1nM。

AZD6244是第二代MEK1/2抑制劑。在放射性測定中,AZD6244顯示出對(duì)純化的MEK 1的有效抑制,而不與ATP競爭。此外,它是一種選擇性抑制劑,因?yàn)樗鼘?duì)其他酪氨酸激酶包括MKK6、EGFR、ErbB2和B-Raf等沒有明顯的抑制作用。在細(xì)胞試驗(yàn)中,AZD6244抑制ERK1/2的磷酸化,er k1/2是MEK1/2的直接底物。IC50值為10.3nM。它還抑制EGF誘導(dǎo)的A431細(xì)胞中ERK1/2的磷酸化,但不抑制ERK5。由于MEK在細(xì)胞增殖中是重要的,由AZD6244引起的MEK1/2的阻斷導(dǎo)致含有活化B-Raf和Ras突變的細(xì)胞系的生長抑制,其IC50值為59-473nm。此外,施用AZD6244可以顯著抑制HT-29異種移植物模型和BxPC3胰腺腫瘤異種移植物模型中的腫瘤生長。

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:606143-52-6

別名:司美替尼; AZD6244; ARRY-142886

化學(xué)名;6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide

Canonical SMILES;CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C(=O)NOCCO

分子式;C17H15BrClFN4O3

分子量:457.69

溶解度:≥ 22.9mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng):

為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。