Refametinib 是可口服的、非ATP競爭和選擇性的MEK1/MEK2變構(gòu)抑制劑，IC50分別為 19 和 47 nM。

   Refametinib是一種非ATP競爭性MEK1/2抑制劑。在體外試驗中，它抑制MEK活性，對MEK1和MEK2的IC50值分別為19nM和47nM。x射線顯示refametinib與MEK的變構(gòu)位點結(jié)合。它不影響ATP結(jié)合，但排除與底物ERK的結(jié)合，從而阻止ERK磷酸化。在包括A375、Colo205、HT-29和MDA-MB-231在內(nèi)的多種人類癌細(xì)胞中，Refametinib抑制MEK，EC50值在2.5nM至15.8nM的范圍內(nèi)。此外，在含有V600E BRAF突變體的癌細(xì)胞系中，refametinib抑制細(xì)胞生長，GI50值在67nM至89nM范圍內(nèi)。此外，在人類黑色素瘤A375腫瘤異種移植模型中，瑞法替尼的治療導(dǎo)致明顯的腫瘤生長延遲和退化。在人Colo205腫瘤的異種移植模型中，Refametinib也顯示了腫瘤生長抑制。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：923032-37-5

別名：瑞法替尼,BAY 869766; RDEA119; Lorlatinib

化學(xué)名： N-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropane-1-sulfonamide

Canonical SMILES：COC1=CC(=C(C(=C1NS(=O)(=O)C2(CC2)CC(CO)O)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)F)F

分子式：C19H20F3IN2O5S

分子量：572.34

溶解度：≥ 151.8mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。