EC50: 18 nM for TNF-α in THP-1 cells.

導(dǎo)致受刺激的炎癥細(xì)胞產(chǎn)生 TNF-α 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑雖然還不完全清楚，但已被證明部分受 p38 絲裂原活化蛋白（MAP）激酶調(diào)控。p38 MAP 激酶在調(diào)節(jié)促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生方面起著至關(guān)重要的作用。阻斷這種激酶可能是治療許多炎癥性疾病的有效療法。BIRB 796 是一種高效的 p38 MAPK 抑制劑。

在體外： BIRB 796 是人 p38 MAP 激酶的皮摩爾抑制劑，其結(jié)合親和力增加了 12,000 倍。此外，BIRB 796 還是目前已知的最有效、解離速度最慢的人類 p38 MAP 激酶抑制劑之一 。

體內(nèi)：在 LPS 刺激 TNF-α 合成的小鼠模型中，BIRB 796 的口服劑量為 10 毫克/千克，對(duì) TNF-α 合成的抑制率為 65%。在使用 B10.RIII 小鼠建立的膠原誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎模型中，BIRB 796 口服 30 mg/kg qd 后，關(guān)節(jié)炎嚴(yán)重程度的抑制率為 63% 。

臨床試驗(yàn)： 與安慰劑相比，BIRB 796 沒(méi)有臨床療效（克羅恩病內(nèi)鏡下嚴(yán)重程度指數(shù)）。服用 BIRB 796 1 周后，C 反應(yīng)蛋白水平出現(xiàn)明顯下降，且呈劑量依賴性，但隨著時(shí)間的推移會(huì)恢復(fù)到基線水平。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:285983-48-4

別名:達(dá)馬莫德; BIRB 796

化學(xué)名: 1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea

Canonical SMILES CC1=CC=C(C=C1)N2C(=CC(=N2)C(C)(C)C)NC(=O)NC3=CC=C(C4=CC=CC=C43)OCCN5CCOCC5

分子式:C31H37N5O3

分子量:527.66

溶解度:≥ 26.4mg/mL in DMSO, ≥ 11.24 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。