IC50: A potent, selective and cell-permeable suppressor of p38 MAP kinase, with the IC50 value of 89 nM.

    PD169316，一種特異性p38 MAPK抑制劑，阻斷TGF-β和激活素A介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，但不阻斷骨形態(tài)發(fā)生蛋白(BMP) 4。以劑量依賴(lài)的方式抑制TGF-β信號(hào)傳導(dǎo)可能會(huì)降低Smad2和Smad3的磷酸化，阻斷核轉(zhuǎn)位并增加TGF-β靶基因的表達(dá)。

  體外:據(jù)報(bào)道，用10 M PD169316預(yù)處理CaOV3細(xì)胞導(dǎo)致TGF-β介導(dǎo)的Smad2和Smad3磷酸化顯著降低。PD 169316的抑制作用被證明以劑量依賴(lài)的方式起作用。研究還表明，5 M或更高劑量的PD169316直接抑制TGF-β信號(hào)傳導(dǎo)活性。

體內(nèi):基于阿爾茨海默病的淀粉樣β (Aβ)大鼠模型，檢測(cè)了PD 169316對(duì)淀粉樣β誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的作用。證明了在側(cè)腦室內(nèi)預(yù)先用PD169316處理的大鼠中，凋亡的兩個(gè)標(biāo)志caspase-3和Bax/Bcl-2的比率顯著降低。這項(xiàng)研究表明PD 169316對(duì)Aβ誘導(dǎo)的神經(jīng)元毒性具有潛在的神經(jīng)保護(hù)作用。

 臨床試驗(yàn):目前為止，尚未進(jìn)行臨床試驗(yàn)。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：152121-53-4

別名：4-[4-(4-氟苯基)-2-(4-硝基苯基)-1H-咪唑-5-基]吡啶

化學(xué)名：4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine

Canonical SMILES：C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)[N+](=O)[O-]

分子式：C20H13FN4O2

分子量：360.34

溶解度：≥ 15.3mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。