SP600125 是一種口服有效的，可逆的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JNK抑制劑，抑制JNK1，JNK2和JNK3的IC50分別為 40，40，90 nM。它是一種有效的鐵死亡抑制劑，可抑制自噬，誘導(dǎo)凋亡。

   使用GST-c-Jun和重組人JNK2從時(shí)間分辨熒光分析中篩選出SP600125。在該試驗(yàn)中，SP600125顯示出190 nM的Ki值。在選擇性試驗(yàn)中，還發(fā)現(xiàn)SP600125抑制JNK1、2和3亞型。SP600125對(duì)JNK的選擇性比ERK1和p38-2高300倍。在Jurkat T細(xì)胞中，SP600125抑制c-Jun的磷酸化，IC50為5-10 μm。sp 600125還抑制用PMA和植物血凝素刺激的細(xì)胞中IL-2和IFN-γ的表達(dá)，因?yàn)閾?jù)報(bào)道JNK調(diào)節(jié)IL-2的轉(zhuǎn)錄。此外，SP600125對(duì)CD4+細(xì)胞中的細(xì)胞因子以及單核細(xì)胞中的炎癥基因具有不同的抑制作用。此外，SP600125給藥顯著抑制LPS誘導(dǎo)的小鼠模型中TNF-α的表達(dá)，表明其對(duì)內(nèi)毒素誘導(dǎo)的體內(nèi)炎癥有效。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：129-56-6

別名：吡唑蒽酮

化學(xué)名：dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one

Canonical SMILES：O=C1C2=CC=CC3=C2C(C4=CC=CC=C41)=NN3

分子式：C14H8N2O

分子量：220.23

溶解度：≥ 11mg/mL in DMSO, ≥ 2.56 mg/mL in EtOH with gentle warming

儲(chǔ)存條件：Desiccate at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。