BI-78D3 是底物競爭性的JNK抑制劑(IC50:280 nM)，對 JNK 激酶活性具有抑制作用。

   BI-78D3是JNK抑制劑的底物競爭性抑制劑[2]。 JNK是MAPK家族的一員。JNK是一種應(yīng)激活化的蛋白激酶，調(diào)節(jié)多種疾病狀態(tài)中涉及的途徑。細胞類型和器官之間的非運動JNK功能可能不同。JNK參與a1腎上腺素受體介導的前列腺平滑肌收縮。對于非惡性的上皮性人前列腺細胞，JNK激活不僅具有促凋亡和抗增殖的功能，而且與JNK依賴性存活相關(guān)。

   BI-78D3與ATF2競爭結(jié)合JNK1，表觀Ki值為200 nM。此外，據(jù)報道BI-78D3不抑制缺乏D結(jié)構(gòu)域的短肽底物的磷酸化。這證實了BI-78D3具有底物競爭性。 BI-78D3抑制去甲腎上腺素和去氧腎上腺素誘導的收縮。然后阻止α1腎上腺素受體介導的前列腺組織收縮。作為一種有效的JNK抑制劑，BI-78D3具有消除ConA誘導的肝損傷和恢復(fù)胰島素敏感性的能力.

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：883065-90-5

化學名：4-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-((5-nitrothiazol-2-yl)thio)-4H-1,2,4-triazol-3-ol

Canonical SMILES：OC1=NN=C(SC2=NC=C(S2)N(=O)=O)N1C3=CC4=C(OCCO4)C=C3

分子式：C13H9N5O5S2

分子量;379.37

溶解度:DMF: 33 mg/ml,DMSO: 33 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。