IC50: 0.13 nM against purified B-Raf V600E enzyme; a cellular pERK IC50 of 63 nM in the MALME-3M cell line。

   GDC-0879被合成為有效的和選擇性的B-Raf抑制劑。據(jù)報(bào)道，Raf/絲裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)/細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶信號(hào)通路參與細(xì)胞反應(yīng)，這與腫瘤發(fā)生有關(guān)。 體外:GDC-0879是一種B-Raf抑制劑，可抑制各種體外和基于細(xì)胞的試驗(yàn)，如A375黑色素瘤和Colo205結(jié)腸直腸癌細(xì)胞系，這兩種細(xì)胞系都是V600E B-Raf突變體。當(dāng)以有效劑量對(duì)一組140種激酶進(jìn)行篩選時(shí)，GDC-0879僅表現(xiàn)出對(duì)C-Raf的預(yù)期活性。

   體內(nèi):在用GDC-0879治療的小鼠中，與表達(dá)突變KRAS的腫瘤相比，細(xì)胞系來(lái)源和患者來(lái)源的BRAFV600E腫瘤表現(xiàn)出更強(qiáng)和更持久的藥效抑制作用(> 90%持續(xù)8小時(shí))和更高的存活率。此外，發(fā)現(xiàn)BRAFV600E黑色素瘤細(xì)胞對(duì)GDC-0879的反應(yīng)性可以通過(guò)磷脂酰肌醇3-激酶途徑活性的藥理學(xué)和遺傳調(diào)節(jié)而顯著改變。

臨床試驗(yàn):GDC-0879仍處于臨床前開發(fā)階段，目前沒有臨床數(shù)據(jù)。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：905281-76-7

別名：2,3-二氫-5-[1-(2-羥基乙基)-3-(4-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1H-茚-1-酮肟

化學(xué)名：2-[4-[(1E)-1-hydroxyimino-2,3-dihydroinden-5-yl]-3-pyridin-4-ylpyrazol-1-yl]ethanol

Canonical SMILES：C1CC(=NO)C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO

分子式：C19H18N4O2

分子量：334.37

溶解度：≥ 16.7mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。