LY294002是一種著名的PI3K信號(hào)通路抑制劑，是第一個(gè)具有IC50分別為500nM、570nM和970nM的合成PI3Kα、δ和β抑制劑。LY294002并不完全選擇性地作用于PI3Ks，并且實(shí)際上可能對(duì)其他脂質(zhì)激酶和額外看似無(wú)關(guān)的蛋白質(zhì)產(chǎn)生影響。

當(dāng)不同濃度的LY294002添加到NPC細(xì)胞中時(shí)，處理后的NPC細(xì)胞中磷酸化（S473）Akt水平降低，呈現(xiàn)劑量反應(yīng)效應(yīng)。LY294002顯著抑制了NPC CNE-2Z細(xì)胞在體外和體內(nèi)的生長(zhǎng)、增殖，并誘導(dǎo)凋亡[2]。PI3k/AKT通路在大多數(shù)人類(lèi)胰腺癌細(xì)胞系中被恒定激活，該通路是治療干預(yù)的有前途靶點(diǎn)。LY294002對(duì)體內(nèi)和體外的胰腺癌細(xì)胞產(chǎn)生凋亡和抗增殖作用[3]。

在腹腔注射途徑下，每天給予LY294002（1.2毫克/千克）和瘦素（60微克/千克），連續(xù)14天。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在接受瘦素+LY294002處理的大鼠中，體重顯著降低，并且精子頭部頂端反應(yīng)時(shí)間更長(zhǎng)（p <0.001）。睪丸內(nèi)磷酸化Akt /總Akt比值在接受瘦素+LY294002處理的大鼠中顯著增加（p <0.001）。同時(shí)使用LY294002可以預(yù)防瘦素的不良影響，這表明PI3K信號(hào)通路可能參與了瘦素對(duì)精子有害影響的產(chǎn)生[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：154447-36-6

化學(xué)名：2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one

Canonical SMILES：C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC=C4

分子式：C19H17NO3

分子量：307.34

溶解度：≥ 40.37mg/mL in DMSO, ≥ 13.55mg/mL in EtOH

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Gharbi SI, Zvelebil MJ, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[2]. Jiang H, Fan D, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor (LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma in vitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29(1):34.

[3]. Bondar VM, Sweeney-Gotsch B, et al. Inhibition of the phosphatidylinositol 3'-kinase-AKT pathway induces apoptosis in pancreatic carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2002 Oct;1(12):989-97. PMID: 12481421.

[4]. Almabhouh FA, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.