PI-103是一種有效的選擇性I類PI3K、mTOR和DNA-PK抑制劑，對p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTOR和DNA-PK的IC50值分別為2、3、3、15、30和23nM[1]。 PI-103在各種癌細(xì)胞系如前列腺、卵巢和膠質(zhì)母細(xì)胞瘤中顯示出有效的抗增殖活性。它對U87MG、IGROV-1、DETROIT-562、PC3、SKOV-3和HUVEC細(xì)胞的GI50值分別為0.14、0.06、0.13、0.10、0.12和0.08微米。在U87MG細(xì)胞中，PI-103處理2小時(shí)對PI3K途徑的各種磷酸化蛋白生物標(biāo)志物產(chǎn)生抑制作用，對p-AKTSer473、p-AKTThr308、p-GSK3βSer9、p-p70S6KThr421/Ser424和p-S6RPSer235/Ser236的IC50值分別為15、36、111、106和105nM[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:371935-74-9

化學(xué)名:3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol

Canonical SMILES:C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)O

分子式:C19H16N4O3

分子量:348.36

溶解度:≥ 21.9mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Raynaud F I, Eccles S A, Patel S, et al. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103 through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. Molecular cancer therapeutics, 2009, 8(7): 1725-1738.