槲皮素是一種重要的膳食類黃酮，在蔬菜、水果、種子、堅果、茶葉和紅酒中均有分布。它在腫瘤預防方面具有各種生物學功能。槲皮素是PI3K、NF-κB和其他參與細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導的激酶的強力抑制劑。它也能輕微抑制Akt1/2，并輕微影響PKC、p38和ERK1/2等 [1]。

許多報告已經(jīng)證明，槲皮素在癌細胞中具有抗炎、抗氧化和促凋亡等功能，并通過不同的機制抑制腫瘤進展。槲皮素提高了細胞質(zhì)中Ca2+水平并破壞了線粒體膜電位(MMP)，從而促進了細胞質(zhì)中細胞色素c的釋放，激活多種半胱氨酸蛋白酶如半胱氨酸蛋白酶-3、-8和-9，并隨后通過線粒體途徑誘導細胞凋亡[2]。槲皮素誘導細胞周期停滯和凋亡，與p53的功能有關(guān)。槲皮素可以促進p53磷酸化，因此在mRNA和蛋白質(zhì)水平上穩(wěn)定p53 [3]。然而，一些研究表明，p53功能受損的細胞對槲皮素介導的細胞毒性和凋亡更為敏感[4]。

體內(nèi)研究表明，在癌變發(fā)生前期給予槲皮素，能顯著降低小鼠模型中各種化學物質(zhì)引起的腫瘤負擔，包括苯并(a)芘誘導的肺腫瘤負擔、氧化甲基異腺嘌呤誘導的大鼠結(jié)腸癌前病變和N-亞硝基二乙胺誘導的肝癌等[5]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：117-39-5

別名：槲皮素

化學名：2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxychromen-4-one

Canonical SMILES：C1=CC(=C(C=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O)O

分子式：C15H10O7

分子量：302.24

溶解度：≥ 15.1mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at RT

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Quercetin and cancer chemoprevention.  Evid Based Complement Alternat Med. 2011;2011:591356. doi: 10.1093/ecam/neq053. Epub 2011 Apr 14.

Food-derived polyphenols inhibit pancreatic cancer growth through mitochondrial cytochrome C release and apoptosis.  Int J Cancer. 2002 Apr 10;98(5):761-9.

[2].Stabilization of p53 is involved in quercetin-induced cell cycle arrest and apoptosis in HepG2 cells.  Bioscience, Biotechnology and Biochemistry. 2008;72(3):797–804.

[3].Survivin and p53 modulate quercetin-induced cell growth inhibition and apoptosis in human lung carcinoma cells.  The Journal of Biological Chemistry. 2004

[4].The effects of quercetin on antioxidant status and tumor markers in the lung and serum of mice treated with benzo(a)pyrene.  Biological and Pharmaceutical Bulletin. 2007