Torkinib 是一種選擇性，ATP 競爭型的mTOR抑制劑，IC50為 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2，IC50分別為 30 nM 和 58 nM。哺乳動物雷帕霉素靶標(biāo)(mTOR)是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶，存在于兩種蛋白復(fù)合物mTORC1和mTORC2中，它們具有不同的亞單位組成、底物和活化機(jī)制。 PP242的治療顯示會導(dǎo)致某些小鼠和人類白血病細(xì)胞的死亡[1]。在原代AML細(xì)胞和CD34+祖細(xì)胞中，PP242可以抑制mTOR及其下游靶標(biāo)的活性，從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。 該成分也被用于研究COX-2在體內(nèi)的作用。在含有費城染色體(Ph)易位的急性白血病模型中，PP242可以延遲白血病的發(fā)作，并更有效地增強(qiáng)一線酪氨酸激酶抑制劑的作用，從而抑制白血病的擴(kuò)展[1]。此外，PP242顯示出抑制小鼠白血病模型中的白血病進(jìn)展，該模型由突變的FLT3驅(qū)動，具有mTOR的組成型激活[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1092351-67-1

別名：PP242; PP-242

化學(xué)名：(2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol

Canonical SMILES：CC(C)N1C2=C(C(=C3C=C4C=C(C=CC4=N3)O)N1)C(=NC=N2)N

分子式：C16H16N6O

分子量：308.35

溶解度：≥ 61.6mg/mL in DMSO, ≥ 31mg/mL in EtOH

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

1.Janes MR, Limon JJ, So L, Chen J, Lim RJ, Chavez MA, et al. Effective and selective targeting of leukemia cells using a TORC1/2 kinase inhibitor. Nat Med 2010,16:205-213.

2.Zeng Z, Shi YX, Tsao T, Qiu Y, Kornblau SM, Baggerly KA, et al. Targeting of mTORC1/2 by the mTOR kinase inhibitor PP242 induces apoptosis in AML cells under conditions mimicking the bone marrow microenvironment. Blood 2012,120:2679-2689.