OSI027 是一種選擇性、可口服和 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的mTOR激酶活性抑制劑，IC50為 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分別為 22 nM 和 65 nM。

   OSI-027通過(guò)抑制mTORC1和mTORC2而被開(kāi)發(fā)為有效的抗癌劑。在生化分析中，它對(duì)mTOR的選擇性比其他PI3K相關(guān)激酶高100倍以上。在細(xì)胞分析中，OSI-027抑制包括AKT、PRAS40和S6K1在內(nèi)的mTORC1和mTORC2底物的磷酸化，導(dǎo)致下游信號(hào)傳導(dǎo)的阻斷。它顯示了對(duì)mTORC1和mTORC2的同等細(xì)胞抑制作用。在許多腫瘤細(xì)胞系中，OSI-027在抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞死亡方面比雷帕霉素更有效。此外，OSI-027還被發(fā)現(xiàn)通過(guò)顯著誘導(dǎo)亞G1分?jǐn)?shù)而引起細(xì)胞凋亡。此外，OSI-027在MDA-MB-231乳腺癌異種移植模型和人卵巢癌異種移植模型中顯示出有效的抗腫瘤活性。OSI-027的抗腫瘤譜非常廣泛，包括乳腺癌、結(jié)腸癌、肺癌、前列腺癌、淋巴瘤和頭頸癌[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:936890-98-1

別名:反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸,ASP7486

化學(xué)名: 4-[(5Z)-4-amino-5-(7-methoxyindol-2-ylidene)-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexane-1-carboxylic acid

Canonical SMILES:COC1=CC=CC2=CC(=C3C4=C(N=CNN4C(=N3)C5CCC(CC5)C(=O)O)N)N=C21

分子式:C21H22N6O3

分子量:406.45

溶解度:DMF: 10 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml,Ethanol: 0.1 mg/ml

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Bhagwat S V, Gokhale P C, Crew A P, et al. Preclinical characterization of OSI-027, a potent and selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2: distinct from rapamycin. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(8): 1394-1406.