BX795 是一種選擇性PDK1抑制劑，也是相對(duì)特異性的TBK1和IKK?抑制劑。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可調(diào)節(jié)自噬。

   BX795，一種在其化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有氨基嘧啶骨架的小分子，是一種有效的3-磷酸肌醇依賴(lài)性激酶1 (PDK1)的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，其與PDK1的ATP結(jié)合口袋結(jié)合，因此在直接激酶測(cè)定形式中有效抑制PDK1的酶活性，其50%濃度抑制IC50值為11 nM。BX795也是坦克結(jié)合激酶1 (TBK1)和IκB激酶ε (IKKε)的有效和選擇性抑制劑，其IC50值分別為0.006微米和0.041微米，其阻斷干擾素調(diào)節(jié)因子3的磷酸化、核轉(zhuǎn)位和轉(zhuǎn)錄活性，以及用聚(I:C)或脂多糖(LPS)刺激的巨噬細(xì)胞中干擾素-β的產(chǎn)生。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:702675-74-9

別名:N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺

化學(xué)名: N-[3-[[5-iodo-4-[3-(thiophene-2-carbonylamino)propylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide

Canonical SMILES:C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4=CC=CS4)I

分子式:C23H26IN7O2S

分子量:591.48

溶解度:≥ 59.1mg/mL in DMSO with gentle warming

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

1、Feldman RI, Wu JM, Polokoff MA, Kochanny MJ, Dinter H, Zhu D, Biroc SL, Alicke B, Bryant J, Yuan S, Buckman BO, Lentz D, Ferrer M, Whitlow M, Adler M, Finster S, Chang Z, Arnaiz DO. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.

2、Clark K, Plater L, Peggie M, Cohen P. Use of the pharmacological inhibitor BX795 to study the regulation and physiological roles of TBK1 and IkappaB kinase epsilon: a distinct upstream kinase mediates Ser-172 phosphorylation and activation. J Biol Chem. 2009 May 22;284(21):14136-46.