SF1670是一種有效且特異的PTEN抑制劑[1]。 10號(hào)染色體(PTEN)上缺失的磷酸酶和張力蛋白同源物是一種磷脂酰肌醇3 '-磷酸酶，將PtdIns(3，4，5)P3轉(zhuǎn)化為磷脂酰肌醇4，5-二磷酸。PTEN作為一種腫瘤抑制因子，在許多癌癥中發(fā)生突變[1]。

   SF1670是一種有效且特異的PTEN抑制劑。SF1670結(jié)合到PTEN的活性位點(diǎn)，并增加中性粒細(xì)胞中的PtdIns(3，4，5)P3信號(hào)。在人類中性粒細(xì)胞中，SF1670顯著增加化學(xué)引誘物刺激的Akt磷酸化，并特異性增加PtdIns(3，4，5)P3信號(hào)。SF1670在250nM的濃度下有效地增加Akt磷酸化。在小鼠中性粒細(xì)胞中，SF1670也增加Akt磷酸化和PtdIns(3，4，5)P3信號(hào)，這是通過抑制PTEN活性介導(dǎo)的。在中性粒細(xì)胞中，SF1670顯著增加了fMLP誘導(dǎo)的活性氧(ROS)的產(chǎn)生。此外，SF1670增加了fMLP誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞極化，這是趨化遷移和中性粒細(xì)胞募集到炎癥部位所必需的[1]。 在小鼠中性粒細(xì)胞減少相關(guān)的細(xì)菌性肺炎模型中，SF1670增加了殺菌能力，并減輕了炎癥相關(guān)的肺損傷[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：345630-40-2

化學(xué)名：N-(9,10-dioxo-9,10-dihydrophenanthren-2-yl)pivalamide

Canonical SMILES：CC(C)(C(NC(C=C1C2=O)=CC=C1C3=C(C2=O)C=CC=C3)=O)C

分子式：C19H17NO3

分子量：307.34

溶解度：≥ 15.37mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Desiccate at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1].  Li Y, Prasad A, Jia Y, et al. Pretreatment with phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10 (PTEN) inhibitor SF1670 augments the efficacy of granulocyte transfusion in a clinically relevant mouse model. Blood, 2011, 117(24): 6702-6713.