LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) (Erismodegib) 是一種有效的選擇性 Smo 拮抗劑，在結(jié)合試驗(yàn)中對(duì)小鼠和人 Smo 的 IC50 分別為 1.3 nM 和 2.5 nM。

     LDE225是從內(nèi)部多樣性組合文庫的高通量細(xì)胞篩選中篩選出來的，并被開發(fā)為Smo的拮抗劑。Smo是hedgehog(Hh)信號(hào)通路的激活劑，異常激活與幾種癌癥的腫瘤發(fā)生有關(guān)。已經(jīng)在體內(nèi)評(píng)估了LDE225的抗腫瘤功效。在皮下Ptch+/-p53-/-髓母細(xì)胞瘤同種異體移植小鼠模型中，LDE225在5mg/kg/天的劑量下可以顯著抑制腫瘤生長。并且在原位Ptch+/-p53-/-髓母細(xì)胞瘤同種異體移植物模型中，建議LDE225在治療4天后穿透荷瘤動(dòng)物中的血腦屏障并引起腫瘤生長抑制。此外，臨床前安全性試驗(yàn)表明，LDE225沒有遺傳毒性，并具有良好的選擇性[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:956697-53-3

別名:索尼吉布,Erismodegib; LDE225; NVP-LDE225

化學(xué)名: N-[6-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]pyridin-3-yl]-2-methyl-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzamide

Canonical SMILES：CC1CN(CC(O1)C)C2=NC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=CC(=C3C)C4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F

分子式:C26H26F3N3O3

分子量:485.5

溶解度:≥ 24.3mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Shifeng Pan, Xu Wu, Jiqing Jiang, et al. Discovery of NVP-LDE225, a potent and selective smoothened antagonist. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1: 130–134.