GSK-3抑制劑IX (BIO)是GSK-3α(糖原合酶激酶-3α)和GSK-3β(糖原合酶激酶-3β)的有效、選擇性、細(xì)胞滲透性、ATP競爭性和可逆抑制劑(GSK-3β的IC50 = 5nM)。[1] GSK3(糖原合酶激酶-3)是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，有助于細(xì)胞存活、糖尿病、胰島素抵抗和阿爾茨海默病。參與β-連環(huán)蛋白/Wnt信號通路。

   BIO通過增加心肌細(xì)胞的增殖潛能來促進(jìn)哺乳動物心肌細(xì)胞的增殖。它誘導(dǎo)新生心肌細(xì)胞S期進(jìn)入和β-連環(huán)蛋白活性。[3] BIO還激活Wnt信號，并參與維持人和小鼠ESC(胚胎干細(xì)胞)的多能性。[2]在用5微米BIO處理24小時的Cos-1細(xì)胞中，β-連環(huán)蛋白在GSK-3特異性位點(diǎn)上的磷酸化被抑制。在AhR或ARNT缺陷的細(xì)胞系中，10微米生物處理24小時顯示其作用是通過直接和AhR非依賴性途徑。[1] 體內(nèi)研究顯示，生物激活了非洲爪蟾胚胎中的母體Wnt信號通路。它以劑量反應(yīng)的方式，以犧牲軀干和尾部為代價，引起了過度背前向化。它還異常激活背側(cè)基因(暹羅和脊索蛋白)。[1]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:667463-62-9

別名:(2'Z,3'E)-6-溴靛玉紅-3'-肟,GSK-3 Inhibitor IX

化學(xué)名:6-bromo-3-[3-(hydroxyamino)indol-2-ylidene]-1H-indol-2-one

Canonical SMILES:C1=CC2=C(C(=C3C4=C(C=C(C=C4)Br)NC3=O)N=C2C=C1)NO

分子式:C16H10BrN3O2

分子量:356.17

溶解度:≥ 35.6 mg/mL in DMSO, ≥ 14.4 mg/mL in EtOH with gentle warming

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Meijer L, Skaltsounis AL, Magiatis P, Polychronopoulos P, Knockaert M, Leost M, Ryan XP, Vonica CA, Brivanlou A, Dajani R, Crovace C, Tarricone C, Musacchio A, Roe SM, Pearl L, Greengard P.  GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins.  Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66.

[2] Sato N, Meijer L, Skaltsounis L, Greengard P, Brivanlou AH.  Maintenance of pluripotency in human and mouse embryonic stem cells through activation of Wnt signaling by a pharmacological GSK-3-specific inhibitor.  Nat Med. 2004 Jan;10(1):55-63.

[3] Tseng AS, Engel FB, Keating MT.  The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes.  Chem Biol. 2006 Sep;13(9):957-63.