LDN193189是一種選擇性轉(zhuǎn)錄活性形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）類型I受體抑制劑。它以5 nM和30 nM的IC50值抑制激動(dòng)劑受體樣激酶-2（ALK2）和ALK3，分別[1]。

研究表明，LDN193189能夠抑制C2C12細(xì)胞中BMP誘導(dǎo)的Smad信號(hào)通路（Smad1/5/8）和非Smad信號(hào)通路，包括p38和Akt的磷酸化[2]。

藥理學(xué)上通過LDN193189對(duì)BMP進(jìn)行抑制可以防止BMP2誘導(dǎo)的E-cadherin下調(diào)反應(yīng)在支氣管上皮細(xì)胞（Beas2B）和C57BL/6小鼠中的出現(xiàn)。LDN193189還可以在細(xì)胞水平上抑制BMP誘導(dǎo)的上皮通透性降低[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1062368-24-4

別名：LDN 193189;LDN193189

化學(xué)名：4-[6-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline

Canonical SMILES：C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3

分子式：C25H22N6

分子量：406.48

溶解度：<0.81mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9.

[2] Boergermann JH1, Kopf J, Yu PB, Knaus P. Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7.

[3] Helbing T1, Herold EM, Hornstein A, Wintrich S, Heinke J, Grundmann S, Patterson C, Bode C, Moser M. Inhibition of BMP activity protects epithelial barrier function in lung injury. J Pathol. 2013 Sep;231(1):105-16. doi: 10.1002/path.4215. Epub 2013 Jul 10.