SB505124是轉(zhuǎn)化生長因子β1型受體ALK4、ALK5和ALK7的選擇性小分子抑制劑，對ALK4和ALK5的IC50值分別為129±11nm和47±5nm。[1]. 據(jù)報(bào)道，SB505124是ALK4、ALK5和ALK7對其底物Smad3的體外激酶活性的有效抑制劑。此外，SB505124已被發(fā)現(xiàn)是一種可逆的ATP競爭性抑制劑。此外，SB505124在高達(dá)100μM的濃度下持續(xù)48小時(shí)對腎上皮A498細(xì)胞沒有毒性。此外，SB505124已被證明以濃度依賴的方式抑制三種細(xì)胞系(HepG2人肝癌細(xì)胞、C2C12小鼠成肌細(xì)胞和Mv1Lu水貂肺細(xì)胞)中TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：694433-59-5

化學(xué)名：2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine

Canonical SMILES：CC1=CC=CC(=N1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=C(C=C3)OCO4

分子式：C20H21N3O2

分子量：335.4

溶解度：≥ 33.5mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] DaCosta Byfield S1, Major C, Laping NJ, Roberts AB. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004 Mar;65(3):744-52.