葫蘆素I是JAK2/STAT3信號(hào)通路的選擇性抑制劑，在A549(人肺腺癌細(xì)胞系)中的IC50值為500 nM。它抑制STAT3的磷酸酪氨酸水平，抑制STAT3 DNA結(jié)合和STAT3介導(dǎo)的基因表達(dá)，但對(duì)Src、Akt、ERK和JNK的激活沒(méi)有影響[1]。 眾所周知，JAK/STAT3信號(hào)在腫瘤細(xì)胞增殖、存活、侵襲和免疫抑制的調(diào)節(jié)中具有重要作用。它以不同的方式促進(jìn)各種類(lèi)型癌癥的發(fā)展[2]。 葫蘆素I通常用于研究STAT3在腫瘤發(fā)展中的作用。能誘導(dǎo)多種癌細(xì)胞凋亡，阻斷細(xì)胞周期進(jìn)程。此外，葫蘆素I可通過(guò)抑制結(jié)腸癌細(xì)胞系COLO205中的細(xì)胞遷移和侵襲并增強(qiáng)化學(xué)敏感性來(lái)降低細(xì)胞活力[3]。

    最近的研究表明，它在人類(lèi)乳腺癌細(xì)胞中也具有抗血管生成作用[4]。在體內(nèi)，matrigel栓塞試驗(yàn)顯示，與對(duì)照組小鼠相比，葫蘆素-I處理的小鼠栓塞中的血管形成和血紅蛋白含量顯著降低[5]。因此，葫蘆素I對(duì)多種癌細(xì)胞類(lèi)型具有有效的抗癌作用。 然而，將多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞暴露于葫蘆素I可以上調(diào)beclin1，并引發(fā)針對(duì)凋亡的保護(hù)性自噬。beclin 1的缺失或用自噬抑制劑治療使癌細(xì)胞對(duì)葫蘆素I誘導(dǎo)的凋亡敏感[6]。因此葫蘆素I在自噬調(diào)節(jié)中的作用需要進(jìn)一步研究。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：2222-07-3

別名：葫蘆素I,Elatericin B; JSI-124; NSC-521777

化學(xué)名：(10α)-2,16α,20,25-tetrahydroxy-9β-methyl-19-norlanosta-1,5,23E-triene-3,11,22-trione

Canonical SMILES：CC1(C2=CCC3C4(CC(C(C4(CC(=O)C3(C2C=C(C1=O)O)C)C)C(C)(C(=O)C=CC(C)(C)O)O)O)C)C

分子式：C30H42O7

分子量：514.65

溶解度：5mg/mL in DMSO, 10mg/mL in Ethanol

儲(chǔ)存條件：Store at 2-8°C,protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

Blaskovich MA, Sun J, Cantor A et al.  Discovery of JSI-124 (cucurbitacin I), a selective Janus kinase/signal transducer and activator of transcription 3 signaling pathway inhibitor with potent antitumor activity against human and murine cancer cells in mice.Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1270-9.

Yu H, Lee H, Herrmann A et al. Revisiting STAT3 signalling in cancer: new and unexpected biological functions.Nat Rev Cancer. 2014 Nov;14(11):736-46. doi: 10.1038/nrc3818.

Song J, Liu H, Li Z et al.  Cucurbitacin I inhibits cell migration and invasion and enhances chemosensitivity in colon cancer. Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1867-71.

Qi J, Xia G, Huang CR et al.  JSI-124 (Cucurbitacin I) inhibits tumor angiogenesis of human breast cancer through reduction of STAT3 phosphorylation. Am J Chin Med. 2015;43(2):337-47.

Kim HJ, Kim JK et al. Antiangiogenic effects of cucurbitacin-I. Arch Pharm Res. 2015 Feb;38(2):290-8.

Yuan G, Yan SF, Xue H et al.  Cucurbitacin I induces protective autophagy in glioblastoma in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2014 Apr 11;289(15):10607-19.