GLPG0634是一種有效的選擇性JAK1抑制劑，對(duì)JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為10、28、810和116nM[1]。 Janus激酶1 (JAK1)是JAK家族的一員，是一種非受體酪氨酸激酶。JAK在免疫系統(tǒng)中起著重要的作用。JAK1是治療免疫性炎癥疾病的潛在靶點(diǎn)[1]。

   GLPG0634是一種有效的選擇性JAK1抑制劑。GLPG0634抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分別為10、28、810和116 nM。在CD4+ T細(xì)胞中，GLPG0634顯著降低IL-6誘導(dǎo)的STAT1磷酸化，IC50值為629 nM，這表明抑制了JAK1。在CD33+ T細(xì)胞中，GLPG0634降低了GM-CSF誘導(dǎo)的STAT5磷酸化，IC50值為17.5 M，表明抑制了JAK2。GLPG0634抑制分別由IL-4和IL-12介導(dǎo)的Th1和Th2細(xì)胞的分化。此外，GLPG0634抑制TGF-β、IL-23、IL-6和IL-1β誘導(dǎo)的Th17分化[1]。 在大鼠中，GLPG0634顯著降低Mx2的mRNA水平，該水平由IFN-α-JAK1/TYK2信號(hào)調(diào)節(jié)。在膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎(CIA)大鼠模型中，GLPG0634顯著減少了炎癥細(xì)胞的浸潤(rùn)，并降低了IL-6、IP-10、XCL1和MCP-1的水平[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1206101-20-3

化學(xué)名： (E)-N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2(3H)-ylidene)cyclopropanecarboxamide

Canonical SMILES：N#CC1=NC=C(COC2=CC=C(C3=CC=CC4=N/C(NN34)=N\C(C5CC5)=O)C=C2)C=C1

分子式：C23H18N6O2

分子量：410.43

溶解度：≥ 31.67mg/mL in DMSO with gentle warming

儲(chǔ)存條件：4°C, protect from light, stored under nitrogen

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1].  Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol, 2013, 191(7): 3568-3577.