3I-201是Stat3的選擇性抑制劑，其IC50值為86微米[1]。 在體外Stat3 DNA結(jié)合試驗中，S3I-201顯示出對Stat3 DNA結(jié)合活性的有效抑制，平均IC50為86 μM。在EMSA試驗中，S3I-201選擇性抑制Stat3 DNA結(jié)合活性，超過Stat1和Stat5。它抑制Stat1-Stat3和Stat1-Stat1的復(fù)合物形成，IC50值分別為160和> 300微米。除此之外，發(fā)現(xiàn)未磷酸化的、無活性的Stat3單體恢復(fù)了被S3I-201抑制的Stat3 DNA結(jié)合活性，表明這種抑制作用不依賴于激活狀態(tài)。在NIH 3T3/v-Src成纖維細(xì)胞中，S3I-201抑制Stat3的組成型激活并降低pTyr-705 Stat3水平。此外，發(fā)現(xiàn)S3I-201在濃度為30-100 μm的組成型活性Stat3的細(xì)胞中顯著誘導(dǎo)凋亡。S3I-201還減少細(xì)胞周期蛋白D1、Bcl-xL的表達(dá)和在這些細(xì)胞中的存活[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：501919-59-1

別名：S3I-201;NSC74859;NSC-74859;S3I 201,

化學(xué)名：2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid

Canonical SMILES：CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)OCC(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)O)O

分子式：C16H15NO7S

分子量：365.36

溶解度：≥ 18.25mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Siddiquee K, Zhang S, Guida W C, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(18): 7391-7396.