Pifithrin-α是一種合成的、水溶性和穩(wěn)定的p53抑制劑[1]。

Pifithrin-α最初被發(fā)現(xiàn)可以阻斷ConA細(xì)胞中p53響應(yīng)的lacZ的激活，并減少內(nèi)源性細(xì)胞p53響應(yīng)基因的激活。在E1a+ras轉(zhuǎn)化的MEF細(xì)胞中，10μM Pifithrin-α可以抑制細(xì)胞凋亡，這種抗凋亡活性是p53依賴的。Pifithrin-α也抑制了由DNA損傷引起的人類二倍體成纖維細(xì)胞的生長停滯，但對p53缺陷的成纖維細(xì)胞沒有影響。此外，  Pifithrin-α在γ輻射后誘導(dǎo)細(xì)胞G2阻滯[1]。

此外，Pifithrin-α還可以誘導(dǎo)胚胎干細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯和生長停滯。Pifithrin-α的處理明顯降低了Nanog（一種多能性標(biāo)記物）的蛋白水平。證明了Pifithrin-α引起的p53活性抑制對ES細(xì)胞的存活沒有影響[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:63208-82-2

別名:2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮?dú)滗逅猁},Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide

化學(xué)名:2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-yl)-1-(4-methylphenyl)ethanone;hydrobromide

Canonical SMILES:CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

分子式:C16H18N2OS.HBr

分子量:367.3

溶解度:≥ 17.45 mg/mL in DMSO, ≥ 7.12 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Komarov PG, Komarova EA, Kondratov RV, Christov-Tselkov K, Coon JS, Chernov MV, Gudkov AV. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science. 1999 Sep 10;285(5434):1733-7.

[2] Abdelalim EM, Tooyama I. The p53 inhibitor, pifithrin-α, suppresses self-renewal of embryonic stem cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Apr 13;420(3):605-10.