Obatoclax甲磺酸鹽，也稱為GX15-070，是一種疏水性小分子，通過結(jié)合BCL-2和其他相關(guān)BCL-2家族成員(包括BCL-XL、MCL-1、A1和BCL-B)的BH3結(jié)合位點(diǎn)來有效抑制BCL-2家族。作為一種正在研究用于治療難治性惡性腫瘤的泛BCL-2抑制劑，甲磺酸鹽在培養(yǎng)的急性髓性白血病(AML)細(xì)胞以及原發(fā)患者樣品中直接誘導(dǎo)凋亡，并在實(shí)體瘤和骨髓瘤細(xì)胞系的小鼠異種移植物中顯示抗腫瘤活性。研究結(jié)果表明，在培養(yǎng)的AML細(xì)胞中，甲磺酸鹽抑制原發(fā)性AML樣品的克隆生長(zhǎng)(IC50 < nmol/L ),并使Bak和Bim與MCL-1分離。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:803712-79-0

別名:Obatoclax甲磺酸鹽,GX15-070 Mesylate

化學(xué)名: (2Z)-2-[(5Z)-5-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-4-methoxypyrrol-2-ylidene]indole;methanesulfonic acid

Canonical SMILES:CC1=CC(=C(N1)C=C2C(=CC(=C3C=C4C=CC=CC4=N3)N2)OC)C.CS(=O)(=O)O

分子式:C20H19N3O.CH4O3S

分子量:413.5

溶解度:≥ 20.7 mg/mL in DMSO, ≥ 3.15 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

儲(chǔ)存條件:4°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference：

[1]. Aaron D. Schimmer, Susan O’Brien, Hagop Kantarjian, Joseph Brandwein, Bruce D. Cheson, Mark D. Minden, Karen Yee, Farhad Ravandi, Francis Giles, Andre Schuh, Vikas Gupta, Michael Andreeff, Charles Koller, Hong Chang, Suzanne Kamel-Reid, Mark Berger, Jean Viallet, and Gautam Borthakur. A phase I study of the Pan BCL-2 family inhibitor obatoclax mesylate in patients with advanced hematologic malignancies. Clin Cancer Res 2008; 14:8295-8301