當(dāng)與其他胱天蛋白酶抑制劑相比時(shí)，Z-DRHD-FMK比一般胱天蛋白酶抑制劑Z-Val-Ala-Asp(OMe)-氟甲基酮(Z-VAD-FMK)或胱天蛋白酶6抑制劑Z-Val-Glu(OMe)-Ile-Asp(OMe)-氟甲基酮(Z-VEID-FMK)更有效地抑制胱天蛋白酶6活性。然而，它在抑制TNFα誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡方面不如Z-VAD-FMK或Z-VEID-FMK有效，這可能是因?yàn)殡滋斓鞍酌?只是至少三種效應(yīng)胱天蛋白酶中的一種，其他的是胱天蛋白酶3和7，它們?cè)陔滋斓鞍酌敢蕾嚨募?xì)胞凋亡中是有活性的。DNA結(jié)合活性的喪失和TNFα誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡可以通過胱天蛋白酶-6優(yōu)選的抑制劑(Z-VEID-FMK)來預(yù)防[1]。 胱天蛋白酶-6特異性抑制劑Z-VEID- FMK和普通胱天蛋白酶抑制劑顯著預(yù)防胱天蛋白酶-6微注射神經(jīng)元的凋亡[2]。 抑制胱天蛋白酶-6的Z-VEID-FMK也能夠消除胱天蛋白酶-8的裂解，盡管在Fas介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡中胱天蛋白酶-6在胱天蛋白酶-8的下游被激活[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:210344-96-0

別名:Caspase-6 inhibitor (fluoromethylketone),Benzyloxycarbonyl-Val-Glu(OMe)-Ile-Asp(OMe)-fluoromethylketone

化學(xué)名:methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate

Canonical SMILES: CCC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

分子式:C31H45FN4O10

分子量:652.71

溶解度:≥ 113.4mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. Nyormoi et al (2003) Sequence-based discovery of a synthetic peptide inhibitor of caspase 6. Apoptosis 8 371.

2. Y. Zhang C. Goodyer, Selective and Protracted Apoptosis in Human Primary Neurons Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8. The Journal of Neuroscience, 2000, 20(22):8384–8389

3. Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8 Taimen and Kallajoki (2003) NuMA and nuclear lamins behave differently in Fas-mediated apoptosis. J.Cell Sci.116 571.