Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一種選擇性和細(xì)胞可滲透的 caspase-8 抑制劑。 Z-IETD-FMK 也是一種顆粒酶 B 抑制劑。

Z-IETD-FMK抑制由PHA或抗CD3加抗CD28誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖，而沒有靜息T細(xì)胞的毒性。這種抑制Z-IETD-FMK的機(jī)制已被證明不是通過對(duì)IL-2分泌或IFN-γ產(chǎn)生的影響，而是通過CD25表達(dá)的減少。實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)沒有激活信號(hào)時(shí)，Z-IETD-FMK對(duì)正常細(xì)胞生長沒有影響。還發(fā)現(xiàn)當(dāng)濃度為100μM時(shí)，Z-IETD-FMK能顯著抑制NF-κB的激活[1]。 除了抑制細(xì)胞增殖的能力之外，據(jù)報(bào)道Z-IETD-FMK還抑制細(xì)胞中TRAIL介導(dǎo)的殺傷。它保護(hù)蛋白酶原9、2和3，并在HCT116和SW480細(xì)胞中以相似的程度保護(hù)PARP[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：210344-98-2

別名：CASPASE-8抑制劑,Benzyloxycarbonyl-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-fluoromethylketone, Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-FMK

化學(xué)名：methyl 5-[[1-[(5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl)amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoate

Canonical SMILES： CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)OC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

分子式：C30H43FN4O11

分子量：654.68

溶解度：≥ 32.734mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20° C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] C.P. Lawrence, S.C. Chow. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicology and Applied Pharmacology. 2012, 265: 103-112.

[2] Nesrin ?z?ren, Kunhong Kim, Timothy F. Burns, et al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand. Cancer Research. 2000, 60: 6259-6265.