GM 6001是MMP的廣譜抑制劑，對(duì)MMP-1、2、3、8和9的Ki值分別為0.4nM、0.5nM、27nM、0.1nM和0.2nm[1]。 MMPs分為4個(gè)亞家族:基質(zhì)分解素、明膠酶、膜型MMPs和膠原酶。它們?cè)谡{(diào)節(jié)半月板愈合過程中IL-1的作用中起主要作用。據(jù)報(bào)道，作為MMP的抑制劑，GM 6001可增強(qiáng)炎癥微環(huán)境中半月板損傷的修復(fù)。MMP在GPCR激動(dòng)劑誘導(dǎo)的EGFR反式激活中也起作用。據(jù)報(bào)道，GM 6001的治療抑制了EGFR的磷酸化以及由鈴蟾肽或LPA誘導(dǎo)的ERK的激活。鈴蟾肽或LPA誘導(dǎo)的DNA合成也被GM 6001減弱，因?yàn)镚PCR誘導(dǎo)的晚期反應(yīng)促有絲分裂信號(hào)傳導(dǎo)需要MMP的活性[1，2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:142880-36-2

別名:伊洛馬司他; GM6001; Galardin

化學(xué)名: (2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide

Canonical SMILES:CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC

分子式:C20H28N4O4

分子量:388.46

溶解度:≥ 19.423 mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] McNulty AL, Weinberg JB, Guilak F. Inhibition of matrix metalloproteinases enhances in vitro repair of the meniscus. Clin Orthop Relat Res. 2009 Jun;467(6):1557-67.

[2] Santiskulvong C, Rozengurt E. Galardin (GM 6001), a broad-spectrum matrix metalloproteinase inhibitor, blocks bombesin- and LPA-induced EGF receptor transactivation and DNA synthesis in rat-1 cells. Exp Cell Res. 2003 Nov 1;290(2):437-46.