(-)-吲哚內(nèi)酰胺V是PKC激活劑(對于η-CRD2，γ-CRD2，Kis: 3.36 nM，1.03微米)。(-)-吲哚內(nèi)酰胺V的KD值分別為5.5納米(η-C1B)，7.7納米(ε-C1B)，8.3納米(δ-C1B)，18.9納米(β-C1A長)，20.8納米(α-C1A長)，137納米(β-C1B)，138納米(γ-C1A)，213納米(γ-C1B)。它具有抗腫瘤活性。

(-)-吲哚內(nèi)酰胺V是PKC激活劑，對η-CRD2 (PKCη替代肽)、γ-CRD2 (PKCγ替代肽)的Kis為3.36 nM，1.03微米，具有抗腫瘤活性[1]。(-)-吲哚內(nèi)酰胺V的Kds分別為5.5納米(η-C1B)、7.7納米(ε-C1B)、8.3納米(δ-C1B)、18.9納米(β-C1A長)、20.8納米(α-C1A長)、137納米(β-C1B)、138納米(γ-C1A)、213納米(γ-C1B)[2]。(-)-吲哚內(nèi)酰胺V (20 nM-5微米)劑量依賴性地影響多個(gè)hESC系，例如色調(diào)2、4和8。(-)-吲哚內(nèi)酰胺V還增加Pdx1、HNF6、PTF1A、SOX9、HB9和PROX1的mRNA水平。此外，(-)-吲哚內(nèi)酰胺V (300 nM)在小鼠和人類細(xì)胞中都起作用，并證實(shí)了胰腺發(fā)育的一些信號[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:90365-57-4

別名:吲哚內(nèi)酰胺V,Indolactam V

化學(xué)名: (2S,5S)-5-(hydroxymethyl)-2-isopropyl-1-methyl-4,5,6,8-tetrahydro-1H-[1,4]diazonino[7,6,5-cd]indol-3(2H)-one

Canonical SMILES:O=C1N[C@H](CO)CC2=CNC3=C2C(N(C)[C@H]1C(C)C)=CC=C3

分子式:C17H23N3O2

分子量:301.38

溶解度:Soluble to 10 mM in DMSO

儲存條件:Desiccate at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Nakagawa Y, et al. Synthesis and biological activities of indolactone-V, the lactone analogue of the tumor promoter (-)-indolactam-V. Biosci Biotechnol Biochem. 1997 Aug;61(8):1415-7.

[2]. Masuda A, et al. Binding selectivity of conformationally restricted analogues of (-)-indolactam-V to the C1 domains of protein kinase C isozymes. Biosci Biotechnol Biochem. 2002 Jul;66(7):1615-7.

[3]. Chen S, et al. A small molecule that directs differentiation of human ESCs into the pancreatic lineage. Nat Chem Biol. 2009 Apr;5(4):258-65