IC50: 54-239 nM

異丁司特是PDE4的抑制劑。 磷酸二酯酶(PDEs)是重要的炎癥和傷口愈合調(diào)節(jié)劑。已經(jīng)研究了用于治療各種疾病，例如慢性阻塞性肺病(COPD)的PDEs的特異性靶向。 體外:異丁司特可有效抑制純化的人PDE4A、4B、4C和4D，其IC50值分別為54、65、239和166 nM。異丁司特還能夠有效阻斷人全血中LPS誘導(dǎo)的腫瘤壞死因子和N-甲酰甲基苯丙氨酸誘導(dǎo)的白三烯B4生物合成[1]。

體內(nèi):大鼠每天口服10、30或60毫克/千克異丁司特。結(jié)果顯示，在賦形劑治療的動(dòng)物中，白質(zhì)損傷和小膠質(zhì)細(xì)胞活化發(fā)生在視束、內(nèi)囊和胼胝體中。低劑量的異丁司特未能抑制白質(zhì)損傷和小膠質(zhì)細(xì)胞活化，而30或60 mg/kg劑量的異丁司特可改善這些損傷[2]。 臨床試驗(yàn):在13名哮喘患者中研究了異丁司特對(duì)組胺吸入引起的氣道超敏反應(yīng)的作用。用異丁司特進(jìn)行初始治療后，PC20值顯著改善。此外，襲擊的嚴(yán)重程度大大降低。在色糖二鈉組中也觀察到PC20和哮喘癥狀的改善，但這些改善等于或小于異丁司特組的改善[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:50847-11-5

別名:異丁司特; KC-404; AV-411; MN-166

化學(xué)名:2-methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone

Canonical SMILES:CC(C)C1=NN(C=CC=C2)C2=C1C(C(C)C)=O

分子式:C14H18N2O

分子量:230.3

溶解度:≤25mg/ml in ethanol;16mg/ml in DMSO;20mg/ml in dimethyl formamide

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Huang, Z. ,Liu, S.,Zhang, L., et al. Preferential inhibition of human phosphodiesterase 4 by ibudilast. Life Sciences 78(23), 2663-2668 (2006).

[2] Wakita H, Tomimoto H, Akiguchi I, Lin JX, Ihara M, Ohtani R, Shibata M.  Ibudilast, a phosphodiesterase inhibitor, protects against white matter damage under chronic cerebral hypoperfusion in the rat. Brain Res. 2003 Nov 28;992(1):53-9.

[3] Kawasaki A, Hoshino K, Osaki R, Mizushima Y, Yano S.  Effect of ibudilast: a novel antiasthmatic agent, on airway hypersensitivity in bronchial asthma. J Asthma. 1992;29(4):245-52.