西地那非檸檬酸鹽是cGMP特異性磷酸二酯酶的有效抑制劑，包括IC50值為3.6 nM的PDE5。[1] PDE5 (cGMP特異性磷酸二酯酶5型)是磷酸二酯酶類中的一種酶。PDE5的作用是接受cGMP，并將其分解。環(huán)鳥苷酸是鳥苷酸環(huán)化酶產(chǎn)生的第二信使之一。cGMP是細(xì)胞凋亡、糖原分解、電導(dǎo)和離子通道的調(diào)節(jié)劑。它可以松弛平滑肌組織。在血管中，它還可以松弛血管平滑肌，從而導(dǎo)致血流量增加和血管舒張。PDE5抑制劑可以抑制cGMP的降解，從而導(dǎo)致陰莖血流量增加。西地那非檸檬酸鹽用于治療勃起功能障礙。

西地那非是一種有效的cGMP特異性磷酸二酯酶。它對(duì)PDE5具有高度選擇性。它抑制PDE5的活性，在人陰莖海綿體中的IC50值為3 nM(在分離的兔血小板中為3.6nM)。在相同條件下，它抑制PDE1和PDE3的活性，IC50s分別為0.26和65微米。[1]西地那非在大鼠中具有100±2%的最大反應(yīng)和6.44±0.03的pEC50值的有效松弛肛門尾肌條。西地那非還增加了大約55%的氮能松弛持續(xù)時(shí)間。[1，2]與堿鹽相比，檸檬酸鹽具有藥代動(dòng)力學(xué)和優(yōu)異的水溶性。[3]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：171599-83-0

別名：西地那非檸檬酸鹽; UK-92480 citrate

化學(xué)名： 5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

Canonical SMILES： CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

分子式：C22H30N6O4S.C6H8O7

分子量：666.7

溶解度：≥ 25.35 mg/mL in DMSO, ≥ 2.97 mg/mL in Water with ultrasonic and warming

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Teixeira CE, Priviero FB, Claudino MA, Baracat JS, De Nucci G, Webb RC, Antunes E: Stimulation of soluble guanylyl cyclase by BAY 41-2272 relaxes anococcygeus muscle: interaction with nitric oxide. Eur J Pharmacol 2006, 530(1-2):157-165.

[2]. Richalet JP, Gratadour P, Robach P, Pham I, Dechaux M, Joncquiert-Latarjet A, Mollard P, Brugniaux J, Cornolo J: Sildenafil inhibits altitude-induced hypoxemia and pulmonary hypertension. Am J Respir Crit Care Med 2005, 171(3):275-281.

[3].Jung SY, Seo YG, Kim GK, Woo JS, Yong CS, Choi HG: Comparison of the solubility and pharmacokinetics of sildenafil salts. Arch Pharm Res 2011, 34(3):451-454.