阿克替諾霉素D（也稱為達(dá)克替諾霉素）是一種從鏈霉菌屬中分離出來(lái)的天然色胺肽，含有一個(gè)雜環(huán)色團(tuán)和兩個(gè)五元環(huán)戊肽內(nèi)酯環(huán)。它是第一種顯示抗腫瘤活性的抗生素，并已經(jīng)在臨床實(shí)踐中使用多年，用于治療睪丸癌和絨毛膜癌等疾病。

阿克替諾霉素D插入到DNA中，抑制轉(zhuǎn)錄。它與DNA形成非常穩(wěn)定的復(fù)合物，防止DNA雙螺旋解開，從而抑制依賴于DNA的RNA聚合酶活性。阿克替諾霉素D在mRNA穩(wěn)定性測(cè)定中得到了很好的應(yīng)用，以抑制新mRNA的合成，并通過測(cè)量轉(zhuǎn)錄抑制后mRNA豐度來(lái)評(píng)估m(xù)RNA降解。[3]

實(shí)驗(yàn)室內(nèi)的實(shí)驗(yàn)表明，阿克替霉素D是一種有效的藥物，可以通過阻止細(xì)胞進(jìn)入S期來(lái)抑制平滑肌細(xì)胞的增殖。通過測(cè)量不同劑量下剩余存活細(xì)胞數(shù)量確定的LD50（260微摩爾）比IC50（0.4納摩爾），即使用阿克替霉素D處理后處于S期的細(xì)胞百分比計(jì)算得出的值小五個(gè)數(shù)量級(jí)。在PCNA、Raf和FAK中發(fā)現(xiàn)了依賴劑量作用。然而，與PCNA、Raf和FAK表達(dá)相反，在接受阿克替霉素D處理后磷酸化Erk顯著上調(diào)。使用大鼠頸動(dòng)脈作為模型進(jìn)行體內(nèi)研究，評(píng)估局部應(yīng)用阿克替霉素D是否能夠有效地抑制氣囊擴(kuò)張術(shù)后瘢痕形成。將含有80納摩爾和80微米阿克替霉素D的聚乙二醇凝膠局部涂抹于大鼠頸動(dòng)脈周圍組織中時(shí)，新生內(nèi)膜厚度顯著降低（分別為45%和55%）。[4]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:50-76-0

別名:放線菌素D,DACTINOMYCIN

化學(xué)名: 2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-1-N,9-N-bis[7,11,14-trimethyl-2,5,9,12,15-pentaoxo-3,10-di(propan-2-yl)-8-oxa-1,4,11,14-tetrazabicyclo[14.3.0]nonadecan-6-yl]phenoxazine-1,9-dicarboxamide

Canonical SMILES: CC1C(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)O1)C(C)C)C)C)C(C)C)NC(=O)C3=C4C(=C(C=C3)C)OC5=C(C(=O)C(=C(C5=N4)C(=O)NC6C(OC(=O)C(N(C(=O)CN(C(=O)C7CCCN7C(=O)C(NC6=O)C(C)C)C)C)C(C)C)C)N)C

分子式:C62H86N12O16

分子量:1255.43

溶解度:≥ 62.75 mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20℃; protected from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Farber S. 化療在治療白血病和威爾姆斯腫瘤中的應(yīng)用。JAMA. 1966年11月21日;198(8):826-36. PMID: 4288581.

[2]. [2]. Lewis J.L., Jr. 妊娠性絨毛膜癌的化學(xué)治療。Obstet.Gynecol.Surv.1973;28:7478–7480.doi：10.1097/00006254-197307000-00006。

[3]. [3]. Shyu A.B., Greenberg M.E.and Belasco J.G.(1989). c-fos轉(zhuǎn)錄本被兩種不同的mRNA降解途徑快速降解。Genes Dev 3(1):60-72。

[4]. Wu, C.H., Pan, J.S., Chang, W.C., Hung, J.S.& Mao,S.J.T.(2005).阿克替霉素D預(yù)防大鼠頸動(dòng)脈球囊損傷后新內(nèi)膜形成的分子機(jī)制。生物醫(yī)學(xué)科學(xué)雜志，12（3），503–512。doi：10.1007/s11373-005-6900-5。