BIBR 1532是一種新的特異性端粒酶抑制劑，其IC50為93 nM [1]。 據(jù)報道，BIBR 1532抑制端粒酶的逆轉(zhuǎn)錄酶hTERT，并縮短端粒酶的長度，從而抑制人癌細(xì)胞的增殖[1]。在前B急性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞中，BIBR1532以濃度依賴的方式抑制c-Myc和hTERT的表達(dá)，從而抑制端粒酶活性，高劑量的BIBR1532可以通過提高p73、Bax/Bcl-2和caspase-3的激活誘導(dǎo)凋亡[2]。在NB4白血病細(xì)胞中，BIBR 1532和三氧化二砷的聯(lián)合治療抑制了細(xì)胞增殖能力并抑制了端粒酶活性，這可能是通過轉(zhuǎn)錄抑制c-Myc和hTERT實現(xiàn)的。[4]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：321674-73-1

別名：2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸

化學(xué)名：2-[[(E)-3-naphthalen-2-ylbut-2-enoyl]amino]benzoic acid

Canonical SMILES：CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

分子式：C21H17NO3

分子量：331.36

溶解度：≥ 15.65mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Damm, K.; Hemmann, U.; Garin-Chesa, P.; Hauel, N.; Kauffman, I.; Priepke, H.; Niestroj, C.; Daiber, C.; Enenkel, B.; Guilliard, B.; Lauritsch, I.; Muller, E.; Pascolo, E.; Sauter, G.; Pantic, M.; Martens, U. M.; Wenz, C.; Linger, J.; Kraut, N.; Rettig, W. J.;Schnapp, A. A highly selective telomerase inhibitor limiting human cancer cell proliferation. EMBO J. 2001, 20, 6958?6968.

[2]. Bashash D1, Ghaffari SH, Mirzaee R, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A. Telomerase inhibition by non-nucleosidic compound BIBR1532 causes rapid cell death in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2013 Mar;54[4]:561-8. doi: 10.3109/10428194.2012.704034. Epub 2012 Sep 28.

[3]. Bashash D1, Ghaffari SH, Zaker F, Kazerani M, Hezave K, Hassani S, Rostami M, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A. Anticancer Agents Med Chem. 2013 Sep;13(7):1115-25. BIBR 1532 increases arsenic trioxide-mediated apoptosis in acute promyelocytic leukemia cells: therapeutic potential for APL.