PT 1是AMPK的選擇性激活劑，對AMPK α1β1γ1的EC50值為0.3微米[1]。 腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)是絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，參與細(xì)胞能量穩(wěn)態(tài)并作為能量傳感器。AMPK是異源三聚體，增加ATP生成[1]。

PT 1是一種選擇性AMPK活化劑。PT1激活的人AMPK α
1394、AMPK α2398和AMPK(α1β1γ1)的EC50值分別為8、12和0.3微米。PT1在5 μM濃度下對AMPK(α1β1γ1)表現(xiàn)出最大活性，對AMPK
α催化亞基表現(xiàn)出高選擇性。PT1激活截短的AMPK α
1亞基蛋白，包括313-335個(gè)氨基酸，EC50值為8微米，是自身抑制結(jié)構(gòu)域。在沒有LKB1的HeLa細(xì)胞中，PT1誘導(dǎo)AMPK和ACC磷酸化，這與LKB1無關(guān)。在人肝癌HepG2細(xì)胞中，PT1劑量依賴性地降低三酰甘油和膽固醇含量，并誘導(dǎo)AMPK和ACC磷酸化[1]。在孵育的小鼠肌肉中，PT-1增加了含γ1的AMPK活性，并增加了Ser555上ULK1的AMPK依賴性磷酸化。然而，在表達(dá)人γ1-、γ2-或γ3-AMPK的HEK293細(xì)胞中，PT-1同樣激活它們[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:331002-70-1

化學(xué)名: 2-chloro-5-((Z)-((Z)-5-((5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-hydroxythiazol-2(5H)-ylidene)amino)benzoic acid

Canonical SMILES: CC1=CC(C2=CC=C(O2)/C([H])=C(S/3)/C(O)=NC3=N\C4=CC(C(O)=O)=C(Cl)C=C4)=C(N(=O)=O)C=C1C

分子式:C23H16ClN3O6S

分子量:497.91

溶解度:DMF: 1 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/ml,Ethanol: slightly

儲存條件: Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Pang T, Zhang ZS, Gu M, et al. Small molecule antagonizes autoinhibition and activates AMP-activated protein kinase in cells. J Biol Chem, 2008, 283(23): 16051-16060.

[2].  Jensen TE, Ross FA, Kleinert M, et al. PT-1 selectively activates AMPK-γ1 complexes in mouse skeletal muscle, but activates all three γ subunit complexes in cultured human cells by inhibiting the respiratory chain. Biochem J, 2015, 467(3): 461-472.