VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ和EGFR的IC50分別為0.02、0.03、0.51和> 100微米 SU 5402是VEGF、FGF和PDGF受體酪氨酸激酶的抑制劑。受體酪氨酸激酶被認為是治療人類疾病的治療靶點，所述人類疾病包括癌癥、炎性疾病和心血管疾病。

體外:SU5402在體外能抑制FGFR3的磷酸化。依賴FGFR3生存的b細胞對SU5402特異敏感。研究了一組11個人骨髓瘤細胞系，其中5個具有t(4；14)易位。表達組成型活性突變FGFR3的KMS11人骨髓瘤細胞系在SU5402處理后，G0/G1細胞增加了95%,凋亡細胞增加了45倍。此外，激活的信號調節(jié)激酶1和2以及信號轉錄激活因子3在SU5402處理后迅速下調。在具有野生型FGFR3的人類骨髓瘤細胞系中，aFGF配體的刺激作用被SU5402消除[1]。

體內:用同系前B-TD細胞接種BALB/c小鼠，并用300 ng/kg SU5402或通過直接皮下或腹膜內注射單獨施用的載體治療這些已形成的腫瘤。24小時后收集腫瘤，蛋白質印跡分析表明在收獲的腫瘤中活化的ERK1/2水平出現(xiàn)與治療相關的降低[1]。

產品性質：

Cas No.:215543-92-3

別名:2-[(1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸,SU-5402; SU5402

化學名:3-[4-methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid

Canonical SMILES:CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

分子式:C17H16N2O3

分子量:296.33

溶解度:≥ 14.8 mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Paterson JL,Li Z,Wen XY,Masih-Khan E,Chang H,Pollett JB,Trudel S,Stewart AK.  Preclinical studies of fibroblast growth factor receptor 3 as a therapeutic target in multiple myeloma. Br J Haematol.2004 Mar;124(5):595-603.