吉非替尼，也稱為ZD1839或Iressa，是一種有效的口服生物可利用的表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶小分子抑制劑，在A431膜制備物和桿狀病毒裂解物中的50%抑制濃度IC50值分別為0.033微米和0.027微米。吉非替尼與EGFR的激酶ATP結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，干擾三磷酸腺苷的結(jié)合，從而抑制EGFR酪氨酸激酶活性和EGFR的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。吉非替尼在多種人類腫瘤類型中表現(xiàn)出抗血管生成活性，包括頭頸癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、小細(xì)胞肺癌和非小細(xì)胞肺癌。此外，還發(fā)現(xiàn)吉非替尼可減少增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和增加細(xì)胞凋亡。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：184475-35-2

別名：吉非替尼; ZD1839

化學(xué)名：N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine

Canonical SMILES：COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4

分子式：C22H24ClFN4O3

分子量：446.90

溶解度：≥ 22.3mg/mL in DMSO, ≥ 2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at 2-8°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References：

[1].M. Ranson and S. Wardell. Gefitinib, a novel, orally administered agent for the treatment of cancer. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics (2004) 29, 95-103

[2].Joachim Von Pawel. Gefitinib (Iressa, ZD1839): a novel targeted approach for the treatment of solid tumors. Bull Cancer 2004; 91(5): E70-E76