埃羅替尼(也稱為NSC 718781或CP 358，774)是一種有效的口服生物可利用的表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，它選擇性地和可逆地抑制EGFR相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的自磷酸化。埃羅替尼抑制純化的EGFR酪氨酸激酶和EGFR自磷酸化完整細(xì)胞，其50%抑制濃度IC50值分別為2 nmol/L和20 nmol/L。厄洛替尼競爭位于EGFR胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域上的ATP結(jié)合，導(dǎo)致抑制涉及血管生成、細(xì)胞增殖和細(xì)胞存活的下游信號通路。埃羅替尼濃度依賴性地抑制EGFR介導(dǎo)的傳播信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，對含有EGFR表達(dá)的腫瘤表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性，并表現(xiàn)出可耐受的毒理學(xué)特征。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：183321-74-6

別名：埃羅替尼; CP-358774; NSC 718781; OSI-774

化學(xué)名：N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine

Canonical SMILES：COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC

分子式：C22H23N3O4

分子量：393.44

溶解度：≥ 19.65 mg/mL in DMSO, ≥ 30.27 mg/mL in EtOH with gentle warming

儲存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference：

[1].Janine Smith. Erlotinib: small-molecule targeted therapy in the treatment of non-small-cell lung cancer. Clinical Therapeutics 2005; 27(10): 1513-1534