AG18是EGFR激酶抑制劑，其IC50值為35 μm[3] AG18作為一般的酪氨酸激酶抑制劑來阻斷酪氨酸磷酸化和酪氨酸磷酸化下游的事件。[1] 在缺乏毒蕈堿激動劑卡巴膽堿的情況下，AG18和AG10減少了90%的細(xì)胞ATP并增加了氧消耗速率，表明這些tyrphostins解偶聯(lián)線粒體。AG18和AG10僅在降低ATP含量的濃度下阻斷腮腺磷酸化事件。AG18和AG10也激活了AMPK和/或hk 293、PC12和HeLa細(xì)胞中未偶聯(lián)的線粒體。[1]

在顆粒黃體素細(xì)胞中，tyrphostin AG18可逆地抑制FSH誘導(dǎo)的P450scc mRNA的積累，IC50值為15 μm。然而，AG18沒有加速mRNA降解過程。此外，即使顆粒黃體素細(xì)胞中P450scc mRNA的水平極高，也不受培養(yǎng)物中加入AG18的影響。芳香酶細(xì)胞色素P450和3β-羥基類固醇脫氫酶-I在它們的mRNA水平上被AG18抑制。[2]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:118409-57-7

別名:酪氨酸磷酸化抑制劑23,Tyrphostin A23; RG-50810; AG 18

化學(xué)名 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile

Canonical SMILES C1=CC(=C(C=C1C=C(C#N)C#N)O)O

分子式 C10H6N2O2 分子量 186.17

溶解度 ≥ 9.3mg/mL in DMSO 儲存條件 Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8. Epub 2003 Dec 19.

[2]. Orly J, Rei Z, Greenberg NM et al. Tyrosine kinase inhibitor AG18 arrests follicle-stimulating hormone-induced granulosa cell differentiation: use of reverse transcriptase-polymerase chain reaction assay for multiple messenger ribonucleic acids. Endocrinology. 1994 Jun;134(6):2336-46.

[3]. Gazit A, Yaish P, Gilon C et al. Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1989 Oct;32(10):2344-52.